Aurantin 50Mg Iniettabile
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

AURANTIN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Una fiala contiene fenitoina sodica 250 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Soluzione iniettabile per uso endovenoso e intramuscolare.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Aurantin parenterale è indicato per il controllo dello stato epilettico di tipo tonico-clonico (grande male) e per la prevenzione e il trattamento di crisi che compaiono durante o dopo interventi di neurochirurgia e/o gravi traumi cranici.
Aurantin è impiegato nel trattamento di aritmie cardiache quando la terapia di primo intervento risulta inefficace.
Aurantin è di particolare valore quando queste aritmie sono indotte da digitale.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Prima della somministrazione le sostanze per uso parenterale devono essere esaminate visivamente per quanto riguarda la presenza di materiale particolato e modificazioni del colore tutte le volte che è consentito dalla soluzione e dal contenitore.
Aurantin è impiegabile fin tanto che non presenta intorbidamento e precipitati.
Dopo refrigerazione o congelamento può formarsi un precipitato che si dissolve mantenendo la soluzione a temperatura ambiente.
Il prodotto è ancora utilizzabile.
Deve essere utilizzata solo una soluzione limpida.
La comparsa di una lieve colorazione gialla non modifica l'efficacia di questa soluzione. Aurantin deve essere iniettato lentamente direttamente in una grossa vena mediante un grosso ago o un catetere endovenoso. Ogni iniezione endovenosa di Aurantin deve essere seguita da una iniezione di soluzione fisiologica sterile attraverso lo stesso ago o catetere per evitare l'irritazione venosa locale dovuta all'alcalinità della soluzione. Le infusioni continue devono essere evitate.
L'aggiunta di Aurantin a soluzioni per infusione endovenosa non è raccomandata a causa di probabile cristallizzazione della fenitoina. E' essenziale il monitoraggio continuo dell'elettrocardiogramma e della pressione arteriosa.
Deve essere disponibile una attrezzatura di rianimazione cardiaca.
Il paziente deve essere sorvegliato per quanto riguarda la comparsa di depressione respiratoria.
Se la somministrazione endovenosa di Aurantin non determina la cessazione dell'attacco epilettico deve essere considerato il ricorso ad altre misure, incluso l'anestesia generale. Stato epilettico In un paziente con crisi epilettiche continue, raffrontate con le più comuni crisi a rapida ricorrenza tipo epilessia seriale, prima della somministrazione di Aurantin è raccomandato l'impiego endovenoso di diazepam a causa del suo rapido inizio di effetto. Dopo somministrazione di diazepam in pazienti con crisi epilettiche continue e nel trattamento iniziale dell'epilessia seriale una dose di attacco di 10.15 mg/Kg di fenitoina deve essere iniettata per via endovenosa lenta ad una velocità non superiore a 50 mg per minuto (ciò richiede circa 20 minuti in un soggetto di 70 Kg).
La dose di attacco deve essere seguita da dosi di mantenimento di 100 mg per via orale o endovenosa ogni 6.8 ore. Recenti studi nei neonati hanno dimostrato che l'assorbimento orale di fenitoina è inattendibile; tuttavia una dose di attacco di 15.20 mg/Kg di Aurantin per via endovenosa produce concentrazioni sieriche di fenitoina entro il range terapeutico generalmente accettato (10.20 mg/l).
Il farmaco deve essere iniettato lentamente in vena alla velocità di 1.3 mg/Kg/minuto. La determinazione dei livelli plasmatici di fenitoina è consigliabile quando si impiega Aurantin per il trattamento dello stato epilettico e per la successiva definizione del dosaggio di mantenimento.
Il livello clinicamente efficace è solitamente di 10.20 mg/l anche se alcuni casi di crisi tonico- cloniche possono essere controllati con livelli sierici inferiori. La somministrazione intramuscolare non deve essere impiegata per il trattamento dello stato epilettico dal momento che, con tale via, il raggiungimento dei livelli di picco plasmatico può richiedere fino a 24 ore. Aritmie cardiache Somministrare inizialmente una dose di 3,5.5 mg/Kg per via endovenosa.
Se necessario ripetere la dose una sola volta.
La soluzione deve essere iniettata lentamente per via endovenosa ad una frequenza non superiore a 1 ml (50 mg) al minuto. Altre indicazioni Non è possibile definire uno schema terapeutico valido per tutte le altre indicazioni.
La via di somministrazione endovenosa è preferibile.
I dosaggi e gli intervalli fra le somministrazioni saranno determinati a seconda delle necessità dei singoli pazienti.
Devono essere tenuti in considerazione fattori quali precedenti terapie antiepilettiche, grado di controllo delle crisi, età e condizioni mediche generali del paziente.
Nonostante il lento assorbimento di Aurantin quando iniettato intramuscolo, il suo impiego con questa via di somministrazione può essere appropriato in alcune condizioni. Quando si rende necessaria per breve tempo la somministrazione intramuscolare in pazienti precedentemente stabilizzati con fenitoina per via orale, è essenziale effettuare appropriati aggiustamenti posologici per mantenere livelli sierici terapeutici.
Una dose intramuscolare superiore del 50% a quella orale è necessaria per mantenere tali livelli.
Quando si ritorna al trattamento orale, la dose deve essere ridotta del 50% rispetto alla dose orale iniziale allo scopo di evitare il raggiungimento di livelli sierici troppo elevati a causa del prolungato rilascio dalle sedi di iniezione intramuscolare. In un paziente precedentemente non trattato con fenitoina, Aurantin può essere somministrato per via intramuscolare alla dose di 100-200 mg (2.4 ml) ad intervalli di circa 4 ore a scopo profilattico durante interventi di neurochirurgia e proseguito nel periodo postoperatorio per 48.72 ore. La posologia deve essere successivamente ridotta fino a una dose di mantenimento di 300 mg e aggiustata in funzione dei livelli sierici. Se il paziente richiede un periodo di trattamento con Aurantin per via intramuscolare superiore a una settimana, dovrebbero essere valutate vie di somministrazione alternative quali l'intubazione gastrica.
Per periodi inferiori a una settimana, il paziente che interrompe la somministrazione intramuscolare dovrebbe ricevere la metà della dose orale iniziale per lo stesso periodo di tempo in cui è stato trattato per via intramuscolare con Aurantin.
Il dosaggio dei livelli sierici è utile come guida a un appropriato aggiustamento della dose. Anziani (oltre 65 anni di età): posologia come per gli adulti.
Tuttavia, nei pazienti anziani possono verificarsi complicazioni più facilmente. Bambini: posologia come per gli adulti.
Tuttavia è stato dimostrato che i bambini tendono a metabolizzare la fenitoina più rapidamente di quanto avviene nell'adulto.
Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si definiscono i dosaggi.
Il ricorso al monitoraggio dei livelli sierici di fenitoina può essere di particolare utilità in questi casi. Neonati: recenti studi hanno dimostrato che nei neonati l'assorbimento orale di fenitoina è incostante; tuttavia una dose di attacco di 15.20 mg/Kg per via endovenosa produce concentrazioni sieriche di fenitoina entro il range terapeutico generalmente accettato (10.20 mg/l).
Il farmaco deve essere iniettato lentamente in vena alla velocità di 1.3 mg/Kg/minuto.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

La fenitoina è controindicata in pazienti con ipersensibilità alla fenitoina o ad altre idantoine. La somministrazione endoarteriosa deve essere evitata a causa dell'elevato pH del preparato. A causa del suo effetto sull'automatismo ventricolare, la fenitoina è controindicata nella bradicardia sinusale, nel blocco seno-atriale, nel blocco A-V di secondo e terzo grado e nei pazienti con sindrome di Adams-Stokes.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

AVVERTENZE Nell'adulto la somministrazione endovenosa non deve superare i 50 mg al minuto.
Nel neonato il farmaco deve essere somministrato alla velocità di 1.3 mg/Kg per minuto. I segni più rilevanti di tossicità da uso endovenoso sono il collasso cardiovascolare e/o la depressione del sistema nervoso centrale.
Gravi reazioni cardiotossiche ed episodi letali dovuti a depressione della conduzione atriale e ventricolare e a fibrillazione ventricolare, arresto respiratorio e crisi toniche sono stati segnalati soprattutto in anziani o in pazienti gravemente ammalati, in caso di somministrazione troppo rapida od eccessiva. Ipotensione compare di solito quando il farmaco è somministrato per via venosa troppo rapidamente. Devono essere evitate le iniezioni sottocutanee o perivasali che possono provocare irritazione dei tessuti di varia entità, dal leggero dolore alla necrosi estesa, all'escara, e che in rari casi hanno portato all'amputazione. La via intramuscolare non è raccomandata per il trattamento dello stato epilettico a causa del lento assorbimento.
Con questa via di somministrazione non si possono raggiungere rapidamente livelli sierici terapeuticamente adeguati di fenitoina. Ulteriori informazioni Può esserci un'ampia variabilità tra pazienti per quanto riguarda i livelli sierici di fenitoina con dosi equivalenti.
In tali pazienti le determinazioni dei livelli sierici possono essere particolarmente utili. Il migliore controllo senza segni clinici di tossicità compare più spesso con livelli plasmatici tra 10 e 20 microgrammi/ml anche se alcuni casi di crisi tonico-cloniche possono essere controllati con più bassi livelli sierici di fenitoina. La fenitoina è idrolizzata a livello epatico da un sistema enzimatico saturabile.
Piccoli aumenti di dose possono determinare consistenti aumenti dei livelli sierici, quando questi sono al limite superiore. Preparazioni a base diHypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti fenitoina a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell´efficacia terapeutica della fenitoina (vedi sezione 4.5 ´┐Ż€œInterazioni con altri farmaci ed altre forme di interazione´┐Ż€´┐Ż).
PRECAUZIONI Generali Aurantin per via endovenosa deve essere usato con cautela in pazienti con ipotensione e con grave insufficienza miocardica. La fenitoina ha un elevato legame proteico ed è estesamente metabolizzata a livello epatico.
In pazienti con ridotta funzionalità epatica è richiesta una riduzione del dosaggio di mantenimento per impedire un eccessivo accumulo e la comparsa di tossicità.
In caso di riduzione del legame proteico, come nel caso di uremia, i livelli sierici totali di fenitoina risulteranno diminuiti di conseguenza.
Tuttavia, la concentrazione della quota libera di farmaco attiva farmacologicamente è improbabile che risulti alterata.
Pertanto, in queste condizioni, il controllo terapeutico può essere raggiunto con livelli di fenitoina totale inferiori al range normale di 10.20 mg/l.
La posologia non deve eccedere il minimo necessario per il controllo delle crisi. La fenitoina può influenzare il metabolismo glucidico ed è stata descritta la comparsa di iperglicemia.
Si consiglia cautela nel trattare pazienti diabetici. Esami di laboratorio Determinazioni dei livelli sierici di fenitoina possono essere necessari per ottenere aggiustamenti posologici ottimali.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Interazioni tra farmaci Farmaci che possono aumentare i livelli sierici di fenitoina: cloramfenicolo, alcune sulfonamidi, dicumarolo, disulfiram, isoniazide, cimetidina, sultiamina e fenilbutazone. Farmaci che possono diminuire i livelli sierici di fenitoina: carbamazepina, abuso cronico di alcool, acido folico. Farmaci che possono aumentare o diminuire i livelli sierici di fenitoina: fenobarbitone, valproato di sodio, alcuni antiacidi.
Analogamente è imprevedibile l'effetto della fenitoina sui livelli sierici di fenobarbitone, acido valproico e valproato di sodio. Sebbene non sia una pura interazione farmacocinetica, gli antidepressivi triciclici e le fenotiazine possono scatenare crisi in pazienti suscettibili e può essere necessario aggiustare il dosaggio della fenitoina. Farmaci il cui effetto è diminuito dalla fenitoina: corticosteroidi, dicumarolo, doxociclina, contraccettivi orali, chinidina, vitamina D. Farmaci il cui effetto è potenziato dalla fenitoina includono la warfarina. I livelli sierici di fenitoina possono essere ridotti dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum.
Ciò a seguito dell´induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base diHypericum perforatum che, pertanto, non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con fenitoina.
L´effetto di induzione può persistere per almeno due settimane dopo l´interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum. Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base diHypericum perforatum i livelli ematici di fenitoina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base diHypericum perforatum deve essere interrotta. I livelli ematici di fenitoina potrebbero aumentare con l´interruzione dell´assunzione diHypericum perforatum.
Il dosaggio di fenitoina potrebbe necessitare di un aggiustamento. I livelli sierici sono particolarmente utili quando si sospetta una possibile interazione tra farmaci. Interazioni con esami di laboratorio La fenitoina può diminuire i livelli sierici dello iodio legato alle proteine.
La fenitoina può anche dar luogo a risposte inferiori alla norma per i test al desametasone o metirapone.
La fenitoina può aumentare i livelli sierici di glucosio, fosfatasi alcalina, gamma glutamil transpeptidasi e può diminuire quelli del calcio e dell'acido folico.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Considerando l'uso endovenoso di Aurantin nel trattamento dello stato epilettico in gravidanza, le seguenti informazioni devono essere considerate valutando i rischi e i benefici.
I potenziali effetti dannosi dello stato epilettico sul feto, in particolare l'ipossia, richiedono tassativamente di controllare la condizione epilettica nel più breve tempo possibile. Esistono alcune evidenze che la fenitoina può indurre anomalie congenite nei neonati di un piccolo numero di pazienti epilettiche cosicchè la fenitoina non dovrebbe essere usata come primo farmaco durante la gravidanza, soprattutto nella fase iniziale, a meno che nel giudizio del medico i potenziali benefici superino il rischio. Oltre alle segnalazioni di aumentata incidenza di malformazioni, quali palatoschisi e malformazioni cardiache in figli di donne trattate con fenitoina e con altri antiepilettici, si sono avute segnalazioni di una sindrome fetale idantoinica.
Tale sindrome consiste in ritardato accrescimento prenatale, microencefalia e deficit mentale in bambini partoriti da donne trattate con fenitoina, barbiturici, alcool, trimetadione. Tuttavia, queste manifestazioni sono tutte correlate e sono frequentemente associate a ritardato accrescimento intrauterino dovuto ad altre cause. Sono stati segnalati isolati casi di neoplasie, incluso neuroblastoma, in figli di madri trattate con fenitoina durante la gravidanza. Un aumento di frequenza delle crisi in caso di gravidanza si verifica in una parte delle pazienti a seguito dell'alterato assorbimento o metabolizzazione della fenitoina.
Periodiche misurazioni dei livelli sierici di fenitoina sono particolarmente utili per un adeguato aggiustamento posologico nel trattamento di pazienti epilettiche gravide.
Tuttavia, nel postpartum sarà probabilmente indicato il ripristino della posologia originale.
Sono stati segnalati difetti della coagulazione entro le prime 24 ore di vita in neonati partoriti da madri epilettiche in trattamento con fenitoina.
La vitamina K ha dimostrato di prevenire o correggere tali difetti e può essere somministrata alla madre prima del parto e al neonato dopo la nascita. Piccole quantità di fenitoina sono escrete nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Poichè il farmaco può determinare modificazioni dei tempi di reazione, di ciò devono essere avvertiti coloro che potrebbero condurre veicoli di qualunque tipo o attendere a operazioni richiedenti normalità del grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Segni di tossicità sono associati con depressione cardiovascolare e del sistema nervoso centrale.
Cardiovascolare: aritmie atriali e ventricolari, ipotensione che può provocare collasso cardiovascolare in casi gravi. Respiratorio: alterazioni della funzione respiratoria incluso arresto respiratorio. Sistema nervoso centrale: sonnolenza, nistagmo, vertigine, parestesie.
Tali sintomi sono solitamente transitori.
Sono state anche segnalate crisi toniche. Sede di iniezione: irritazione locale, infiammazione e dolenzia.
Dopo iniezione sottocutanea o perivasale sono state segnalate necrosi e escare.
L'iniezione sottocutanea o perivasale deve essere evitata.
Nella sede di iniezione sono state segnalate irritazione e infiammazione con o senza fuoriuscita venosa di fenitoina. Sistema tegumentale: manifestazioni dermatologiche talora accompagnate da febbre con rash scarlattiniformi o morbilliformi.
L'esantema morbilliforme è il più frequente.
Altri tipi di dermatite sono osservati più raramente.
Altre forme più gravi che possono essere fatali includevano dermatiti bollose, esfoliative o purpuriche, lupus eritematosus, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell). Sistema emopoietico: Vi sono state alcune segnalazioni indicanti una relazione tra fenitoina e la comparsa di linfoadenopatie (localizzate o generalizzate) includenti iperplasia linfoghiandolare benigna, pseudolinfoma, linfoma e malattia di Hodgking.
Sebbene non sia stata definita una relazione di causa ed effetto, la comparsa di linfoadenopatia indica la necessità di differenziare tale condizione da altri tipi di patologia linfoghiandolare.
Il coinvolgimento linfoghiandolare può verificarsi con o senza segni e sintomi che richiamano la malattia da siero con febbre, esantema e coinvolgimento epatico. In tutti i casi di linfoadenopatia è indicato un prolungato periodo di osservazione e ogni sforzo deve essere fatto per ottenere il controllo della crisi utilizzando farmaci antiepilettici alternativi. Sono stati riportati casi rari di agranulocitosi. Apparato digerente: Sono stati riportati casi rari di epatite.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Non è nota la dose letale nel bambino.
Nell'adulto la dose letale di fenitoina è stimata tra 2 e 5 grammi.
I sintomi iniziali sono: nistagmo, atassia e disartria; altri segni sono: tremore, iperreflessia, letargia, nausea, vomito.
Il paziente può divenire comatoso e ipoteso.
La morte avviene per depressione respiratoria e circolatoria. Tentativi di correlare i livelli sierici del farmaco con gli effetti tossici hanno mostrato ampie variazioni interindividuali.
Dosi fino a 25 volte quelle terapeutiche sono state assunte con raggiungimento di livelli plasmatici superiori a 100 mg/l e con completo recupero. Trattamento: il trattamento è aspecifico dal momento che non vi è nessun antidoto noto.
Deve essere attentamente osservata l'adeguatezza del sistema respiratorio e circolatorio e devono essere adottate appropriate misure di supporto. L'exanguino trasfusione totale è stata impiegata nel trattamento della grave intossicazione del bambino. Nel sovradosaggio acuto dovrebbe essere tenuta presente la possibilità di altri deprimenti il SNC, incluso l'alcool.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

ND

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

ND

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Sodio idrossido - Glicole propilenico - Alcool - Acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Aurantin non deve essere miscelato alle comuni soluzioni per infusione endovenosa. Il prodotto non deve essere usato se la soluzione presenta precipitati o è torbida.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

Tre anni, a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Conservare a temperatura non superiore a 25°C ed al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Scatola da 5 fiale da 5 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Pfizer Italia S.r.l. S.S.
156, Km 50 – 04010 Borgo San Michele (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

A.I.C.
n.
028823019.

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

Uso riservato agli ospedali.
Vietata la vendita al pubblico.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

15.11.1994/15.11.1999

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

Non soggetta alle disposizioni del DPR 309/90

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Settembre 2001