Celestone Cpr
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

CELESTONE compresse CELESTONE soluzione gocce orali

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Soluzione gocce orali - compresse Betametasone: 0,5 mg/ml – 0,5 mg/comp.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Gocce orali.
Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

CELESTONE è indicato per il controllo di diverse malattie sensibili ai corticosteroidi.
CELESTONE va inteso come complemento e non per la sostituzione delle terapie convenzionali.
Malattie endocrine - insufficienza surrenalica primaria o secondaria (in associazione a mineralcorticoidi quan do indicato); - iperplasia surrenalica congenita; - tiroidite non suppurativa; - ipercalcemia associata a neoplasie. Malattie muscolo-scheletriche - terapia complementare a breve termine degli episodi acuti e delle riacutizzazioni dell'artrite reumatoide (casi particolari possono richiedere terapia di mantenimento a basso dosaggio); - artrite psoriasica; - spondilite anchilosante; - artrite gottosa; - borsite acuta e subacuta; - malattia reumatica; - tenosinovite acuta non specifica; - miosite; - sinovite. Malattie del collageno - terapia delle esacerbazioni o di mantenimento in alcuni casi selezionati di lupus eritema toso sistemico, cardite reumatica acuta, dermatomiosite. Malattie dermatologiche - pemfigo, dermatite bollosa erpetiforme; - forma bollosa grave dell'eritema multiforme (sindrome di Stevens - Johnson); - dermatite esfoliativa; - micosi fungoide; - psoriasi grave; - eczema allergico; - orticaria. Stati allergici controllo di gravi malattie invalidanti, resistenti ai trattamenti convenzionali, come rinite allergica stagionale o perenne, polipi nasali, asma bronchiale (compreso lo stato asmatico), dermatite da contatto, dermatite atopica, reazioni da farmaci e da siero. Malattie oftalmiche processi allergici e infiammatori gravi, acuti e cronici degli occhi e degli annessi, come cheratite e congiuntivite allergiche, ulcere marginali della cornea di tipo allergico, herpes zoster oftalmico, irite, iridociclite, corioretinite, infiammazione del segmento anteriore, uveite e corioidite posteriori diffuse, neurite ottica, oftalmia simpatica; retinite centrale, nevrite retrobulbare. Malattie respiratorie - sarcoidosi sintomatica; - sindrome di Loeffler intrattabile; - berilliosi; - tubercolosi polmonare fulminante o disseminata, in associazione ad appropriata chemio terapia specifica; - enfisema polmonare; - fibrosi polmonare. Malattie ematologiche - trombocitopenia idiopatica e secondaria negli adulti; - anemia emolitica acquisita (autoimmune); - eritroblastopenia; - anemia ipoplastica (eritroide) congenita; - reazioni trasfusionali. Malattie neoplastiche - trattamento palliativo di leucemia e linfomi negli adulti; - leucemia acuta nell'infanzia. Stati edematosi per indurre la diuresi o la remissione della proteinuria nella sindrome nefrosica, senza uremia, di tipo idiopatico o dovuta a lupus eritematoso; angioedema. Varie - meningite tubercolare con blocco o minaccia di blocco subaracnoideo, in associazione ad appropriata chemioterapia specifica; - colite ulcerosa; - paralisi di Bell.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Il dosaggio necessario è variabile e deve essere personalizzato in base al tipo e gravità della malattia e alla risposta del paziente. - Negli adulti il dosaggio iniziale può variare da 0,25 a 8,0 mg di betametasone al giorno, in funzione della malattia da trattare.
In situazioni di minor gravità bastano in genere dosi minori, benchĂ© in particolari pazienti possa rendersi necessario un dosaggio iniziale più elevato. - Il dosaggio iniziale va mantenuto, o adeguato, fino all'ottenimento di una risposta soddisfacente. Se dopo un ragionevole periodo di tempo non si ottiene una risposta adeguata il trattamento con CELESTONE va sospeso e sostituito con altra terapia appropriata. - Nei bambini il dosaggio iniziale di betametasone per via orale varia da 0,017 a 0,25 mg per kg di peso al giorno, oppure da 0,5 a 0,75 mg/m2/die. Per neonati e bambini il dosaggio va stabilito in base alle stesse considerazioni fatte per gli adulti, piuttosto che a stretti criteri di età e di peso corporeo. - Quando si è ottenuta una risposta favorevole va stabilita una appropriata terapia di mantenimento, riducendo il dosaggio iniziale per piccoli decrementi ad appropriati intervalli fino a raggiungere il dosaggio minimo in grado di mantenere un'adeguata risposta terapeutica. - Le situazioni di stress non correlate con la malattia in trattamento possono richiedere un aumento del dosaggio di CELESTONE. - In caso di remissione spontanea di una malattia cronica, il trattamento va sospeso. - La sospensione del farmaco dopo terapia a lungo termine va effettuata per riduzione graduale del dosaggio. Dosaggio raccomandato in alcune malattie Artrite reumatoide ed altre malattie reumatoidee: si consiglia un dosaggio iniziale di 12,5 mg al giorno fino ad ottenimento di una risposta valida, che di solito si ha in 3.4 giorni, oppure per un periodo di sette giorni.
BenchĂ© in genere non siano richiesti, per ottenere la risposta iniziale desiderata possono essere impiegati dosaggi maggiori. Se non si ottiene una risposta entro sette giorni, è il caso di rivedere la diagnosi.
Quando si risposta favorevole, il dosaggio va diminuito di 0,25 mg ogni 2.3 giorni, fino a raggiungere la dose di mantenimento appropriata, usualmente compresa fra 0,15 e 1,5 mg al giorno.
Negli attacchi acuti di gotta la terapia va continuata solo per pochi giorni dopo la regressione dei sintomi.
La terapia corticosteroidea dei pazienti con artrite reumatoide non esclude le necessità di adeguate misure di supporto, quando indicate. Borsite: il dosaggio iniziale è di 1.2,5 mg/die, suddivisi in più somministrazioni.
Una risposta clinica soddisfacente si osserva di solito entro 2.3 giorni, dopodiché il dosaggio va gradualmente ridotto nel giro di qualche giorno e poi sospeso.
Usualmente è necessario solo un breve periodo di trattamento, ma in caso di recidiva è indicato un secondo ciclo di terapia. Stato asmatico: per risolvere l'attacco possono essere necessari fino a 3,5.4,5 mg al giorno per 1.2 giorni.
La dose viene poi ridotta di 0,25.0,5 mg ogni secondo giorno, fino a raggiungere il dosaggio di mantenimento o a cessare la terapia. Asma cronica resistente: di solito si somministrano inizialmente 3,5 mg/die (ma a volte possono esserne necessari di più) fino all'ottenimento di una risposta soddisfacente o per un periodo standard di 7 giorni.
Il dosaggio viene poi ridotto di 0,25.0,5 mg al giorno fino ad una dose di mantenimento adeguata. Enfisema e fibrosi polmonare: il trattamento inizia solitamente con 2.3,5 mg/die in somministrazione frazionata per più giorni, fino a soddisfacente miglioramento.
Si riduce poi il dosaggio di 0,5 mg ogni 2.3 giorni fino ad un appropriato valore di mantenimento, che in genere è compreso tra 1 e 2,5 mg. Pollinosi (febbre da fieno) resistente: la terapia va orientata ad un adeguato sollievo sintomatologico durante il picco stagionale.
Nel primo giorno vanno somministrati 1,5.2,5 mg, in più somministrazioni, quindi la dose totale va ridotta di 0,5 mg al giorno fino a ricomparsa dei sintomi, e quindi messa a punto e mantenuta su tale livello per tutta la durata del picco stagionale (di solito non superiore a 10.14 giorni).
CELESTONE LIQUIDO va impiegato come complemento di altre appropriate terapie antiallergiche solo in caso di necessità. Lupus eritematoso disseminato: anche se a volte possono essere necessarie dosi più elevate per ottenere una risposta soddisfacente, il dosaggio utile iniziale è generalmente di 1.1,5 mg 3 volte al giorno per parecchi giorni.
La posologia va quindi ridotta fino ad un adeguato livello di mantenimento (di solito compreso fra 1,5 e 3 mg al giorno). Malattie dermatologiche: il dosaggio iniziale varia da 2,5 a 4,5 mg al giorno, fino a controllo soddisfacente della malattia, con successiva riduzione di 0,25.0,5 mg ogni 2.3 giorni fino a raggiungere un'adeguata dose di mantenimento. Nelle malattie autolimitantisi e di breve durata, la terapia può di solito essere sospesa senza recidiva dopo che il processo sia rimasto sotto controllo per alcuni giorni.
Per le malattie che richiedono lunghi periodi di trattamento, la posologia è variabile e per il dettaglio dei relativi programmi terapeutici i medici devono attenersi ai dati aggiornati della letteratura. Malattie infiammatorie oculari (del segmento posteriore): la terapia va iniziata con 2,5.4,5 mg/die in somministrazione frazionata per un periodo standard di 7 giorni o, se la malattia è più breve, fino ad ottenimento di un soddisfacente controllo.
Il dosaggio va quindi ridotto di 0,5 mg/die fino a valori di mantenimento nelle malattie croniche che richiedono una terapia continuata.
Nelle malattie acute o autolimitantisi, la terapia va invece cessata dopo un periodo adeguato. Sindrome adrenogenitale: il dosaggio va personalizzato e regolato per mantenere un normale livello di 17.chetosteroidi urinari; 1.1,5 mg/die in somministrazione frazionata sono generalmente efficaci. Monosomministrazione giornaliera: per comodità del paziente e per una migliore aderenza al dosaggio, tutta la dose giornaliera di mantenimento può essere somministrata in una sola volta al mattino presto. Terapia a giorni alterni: questo corticosteroide non è raccomandato per la somministrazione a giorni alterni, perchĂ© il betametasone ha una lunga emivita biologica (36.54 ore) che si associa ad effetti soppressivi sull'asse HPA.
Se è necessaria una terapia orale a lungo termine, va preso in considerazione uno schema posologico a giorni alterni con corticosteroidi a durata di azione intermedia (prednisone, prednisolone o metilprednisolone).

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Non usare in caso di infezioni micotiche sistemiche, ipersensibilità al betametasone, ad altri corticosteroidi o ad altri componenti della specialità.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Un adeguamento del dosaggio può essere necessario in base alla risposta del singolo paziente alla terapia e nei casi di remissione o esacerbazione della malattia e di esposizione dei pazienti a stress fisici o emotivi, come gravi infezioni, chirurgia, traumi. Un monitoraggio del paziente può essere necessario fino ad un anno dopo la cessazione di terapia con corticosteroidi a lungo termine o ad alte dosi. Durante trattamento corticosteroideo può verificarsi ridotta resistenza alle infezioni, con insorgenza di nuove infezioni; i corticosteroidi possono mascherarne i segni e impedirne la localizzazione. L'uso prolungato di corticosteroidi può provocare cataratta subcapsulare posteriore (specialmente nei bambini), glaucoma con possibili danni al nervo ottico e può facilitare le infezioni oculari secondarie, da funghi e da virus.
Periodicamente va effettuato un esame oftalmologico, specialmente ai pazienti in terapia a lungo termine (oltre sei settimane). Dosi elevate e medie di corticosteroidi possono causare ipertensione arteriosa, ritenzione di acqua e sali ed aumentata escrezione di potassio.
Questi effetti hanno minor probabilità di verificarsi con l'uso dei derivati sintetici, se non usati ad alte dosi. Possono essere necessari restrizione del sale nella dieta ed un supplemento di potassio.
Tutti i corticosteroidi aumentano l'escrezione di calcio. Durante terapia corticosteroidea i pazienti non devono essere vaccinati contro il vaiolo e non vanno sottoposti ad altre procedure di immunizzazione, specialmente se in trattamento ad alte dosi, per il possibile rischio di complicazioni neurologiche e la mancanza di risposta anticorpale. Possono invece essere immunizzati i pazienti che ricevono corticosteroidi come terapia sostitutiva, ad es.
per morbo di Addison. I pazienti trattati con dosi di corticosteroidi immunosoppressive vanno avvertiti di evitare di esporsi a varicella e morbillo e, se esposti, di consultare il loro medico.
Questo è di particolare importanza per i bambini. La terapia corticosteroidea nella tubercolosi attiva va ristretta ai casi di tubercolosi fulminante o disseminata ed effettuata in associazione ad appropriato trattamento antitubercolare. Pazienti con tubercolosi latente o reattività alla tubercolina che ricevano corticosteroidi devono essere sottoposti a stretta sorveglianza per la possibilità di una riattivazione della malattia.
Nel caso di terapie prolungate devono ricevere chemioprofilassi e, nel caso si usi rifamicina, ne va considerato l'effetto stimolante della clearance di corticosteroidi, con possibile necessità di un loro adeguamento posologico. L'impiego di corticosteroidi deve essere effettuato alla dose minima che permette il controllo della malattia in trattamento; una riduzione del dosaggio, quando possibile, deve essere graduale. Uno stato di insufficienza surrenalica secondaria, indotta dai glucocorticoidi, può essere minimizzato con una riduzione graduale del loro dosaggio.
Questo tipo di insufficienza relativa può persistere per mesi dopo la cessazione della terapia e pertanto, in caso di stress durante questo periodo, il trattamento corticosteroideo va ripreso e può esserne necessario un aumento di dosaggio se è già in corso.
PoichĂ© in tale situazione può essere compromessa anche la secrezione mineralcorticoide, vanno contemporaneamente somministrati sale e/o mineralcorticoidi. Nei pazienti con ipotiroidismo e in quelli con cirrosi epatica gli effetti dei corticosteroidi risultano aumentati. Nei pazienti con herpes simplex oculare si raccomanda un uso prudente dei corticosteroidi, per la possibilità di perforazione corneale. Durante terapia corticosteroidea può manifestarsi confusione mentale e possono aggravarsi instabilità emotiva e tendenze psicotiche preesistenti. I corticosteroidi vanno usati con cautela in caso di: colite ulcerosa aspecifica con pericolo di perforazione, di ascessi o di altre infezioni da piogeni; diverticolite; anastomosi intestinali recenti; ulcera peptica attiva o latente; insufficienza renale; ipertensione; osteoporosi e miastenia grave. PoichĂ© le complicazioni della terapia glucocorticosteroidea sono dipendenti da dose, quantità e durata del trattamento, questo va deciso per ciascun paziente, valutandone rischi e benefici. PoichĂ© la somministrazione di corticosteroidi può alterare la crescita di neonati e bambini e inibirne la produzione di corticosteroidi endogeni, crescita e sviluppo di questi pazienti sottoposti a terapie prolungate vanno attentamente controllati. In alcuni pazienti i corticosteroidi possono alterare la motilità e il numero degli spermatozoi.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Interazioni con farmaci L'uso contemporaneo di fenobarbital, fenitoina, rifampicina o efedrina può aumentare il metabolismo dei corticosteroidi e ridurne l'efficacia terapeutica. Pazienti trattati con un corticosteroide e un estrogeno vanno controllati per la possibilità di un eccesso di effetti corticosteroidei. L'uso contemporaneo di corticosteroidi e diuretici che fanno eliminare potassio può incrementare l'ipokaliemia. L'uso concomitante di corticoidi e glucosidi cardiaci può aumentare la possibilità di aritmie e la tossicità digitalica associata ad ipokaliemia.
I corticosteroidi possono incrementare la deplezione potassica da amfotericina B.
In tutti i pazienti trattati con le suddette associazioni va controllato strettamente il livello degli elettroliti sierici ed in particolare quello del potassio, per un eventuale reintegro. L'uso di corticosteroidi in concomitanza con anticoagulanti cumarinici può aumentarne o diminuirne l'azione anticoagulante e richiederne un adeguamento posologico. Gli effetti associati di farmaci antinfiammatori non steroidei o di alcool e glucocorticoidi può portare all'aumento di frequenza o di gravità di ulcere gastrointestinali. I corticosteroidi possono far abbassare le concentrazioni ematiche dei salicilici.
Nell'ipoprotrombinemia l'acido acetilsalicilico va usato con prudenza in associazione a corticosteroidi. La somministrazione di corticosteroidi a pazienti diabetici può rendere necessario un adeguamento di dosaggio degli antidiabetici. In somministrazione concomitante, i corticosteroidi possono inibire la risposta alla somatotropina.
Durante la somministrazione di somatotropina vanno evitate dosi di betametasone superiori a 0,3 – 0,45 mg/m2/die. Interazioni con i test di laboratorio I corticosteroidi possono interferire con il test al nitroblu di tetrazolio per le infezioni batteriche e dar luogo a risultati falsamente negativi.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

In mancanza di studi controllati condotti nel genere umano, il rischio di effetti dannosi a carico del feto a seguito di assunzione di corticosteroidi non può essere escluso.
Pertanto l´uso di CELESTONE durante la gravidanza è da riservarsi, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessità dopo attenta valutazione dei potenziali rischi e benefici per la madre e per il feto. Le donne che hanno ricevuto terapia corticosteroidea durante la gravidanza devono essere attentamente controllate durante il travaglio ed il parto per eventuali segni di insufficienza surrenalica dovuta allo stress che accompagna la nascita di un bimbo. Poichè i corticosteroidi attraversano la barriera placentare, segni di iposurrenalismo vanno accuratamente ricercati nei neonati di madri che hanno ricevuto dosi significative di corticosteroidi durante la gravidanza.
I neonati di madri trattate con CELESTONE prima della loro nascita hanno presentato transitoria soppressione del somatormone fetale e presumibilmente degli ormoni ipofisari che regolano la produzione di corticosteroidi sia delle zone fetali che di quelle definitive delle ghiandole surrenali.
Tuttavia, la soppressione dell´idrocortisone fetale non ha interferito con la risposta dell´asse ipofisi-surrene allo stress dopo la nascita.
I neonati e i bambini piccoli vanno, inoltre, attentamente esaminati per la possibilità di comparsa della rarissima cataratta congenita. I corticosteroidi non sono indicati per il trattamento della malattia delle membrane ialine dopo la nascita e non vanno usati per la sua profilassi nelle donne gravide con eclampsia, preeclampsia ed evidenza di danno placentare. I corticosteroidi compaiono nel latte delle donne che allattano.
Pertanto, a causa dei potenziali effetti indesiderati di CELESTONE nei bambini nutriti al seno, occorre decidere se evitare l´allattamento al seno o interrompere il trattamento col farmaco, in funzione dell´importanza che questo riveste per la madre. Nelle donne in età fertile un´eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell´inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata un´efficace copertura anticoncezionale.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non è nota un'influenza diretta del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchine che può tuttavia essere ridotta in rari casi di effetti indesiderati di tipo neurologico.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Gli effetti indesiderati di CELESTONE sono gli stessi segnalati per altri corticosteroidi e sono correlati sia con il dosaggio che la durata della terapia e, di solito, possono essere risolti o minimizzati con la riduzione della posologia che è in genere preferibile alla sospensione del trattamento. Alterazioni dell'equilibrio idro-elettrolitico: ritenzione di sodio, perdita di potassio, alcalosi ipokaliemica; ritenzione di liquidi; insufficienza cardiaca nei pazienti suscettibili; ipertensione. Muscolo-scheletrici: debolezza muscolare, miopatia corticosteroidea, ipotrofia muscolare; peggioramento sintomatologico nella miastenia grave; osteoporosi; fratture della colonna vertebrale da compressione; necrosi asettica della testa del femore e dell'omero; fratture patologiche delle ossa lunghe; rottura di tendini. Gastrointestinali: ulcera peptica con possibilità di perforazione e di emorragie; pancreatite; distensione addominale; esofagite ulcerativa. Dermatologici: difficoltà di guarigione delle ferite; atrofia cutanea con pelle assottigliata e fragile; petecchie ed ecchimosi; eritema facciale; iperidrosi; abolizione della reazione ai test cutanei; reazioni quali dermatite allergica, orticaria, edema angioneurotico. Neurologici: convulsioni; aumento della pressione intracranica con edema papillare (pseudotumor cerebri), di solito post-trattamento; vertigini; cefalea. Endocrini: irregolarità mestruali; comparsa di uno stato cushingoide; arresto dello sviluppo intrauterino o della crescita infantile; incapacità di risposta surrenalica e ipofisaria, particolarmente in occasione di stress come traumi, atti chirurgici o malattie; ridotta tolleranza ai carboidrati, evidenziazione di diabete mellito latente, aumentata necessità di insulina o di ipoglicemizzanti orali nei diabetici. Oftalmici: cataratta subcapsulare posteriore; aumento della pressione intraoculare, glaucoma; esoftalmo. Metabolici: negatività del bilancio azotato da ipercatabolismo proteico; lipomatosi, anche intestinale o epidurale con possibilità di complicazioni neurologiche; aumento di peso. Psichiatrici: euforia, oscillazioni dell'umore; depressione grave fino a franche manifestazioni psicotiche; modificazioni della personalità; irritabilità; insonnia. Altri: reazioni anafilattoidi o di ipersensibilità con ipotensione o reazioni a tipo di shock.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Sintomi: il sovradosaggio acuto di glucocorticoidi, betametasone incluso, non comporta situazioni di pericolo di vita. Ad eccezione di dosaggi estremi, un sovradosaggio di corticosteroidi per pochi giorni non ha probabilità di produrre risultati pericolosi in assenza di controindicazioni specifiche come diabete mellito, glaucoma o ulcera peptica attiva o di trattamento concomitante con farmaci tipo digitale, cumarinici, o diuretici che provocano deplezione di potassio. Trattamento: il sovradosaggio acuto va trattato immediatamente inducendo il vomito o con lavanda gastrica.
Altrimenti, le complicazioni derivanti dagli effetti metabolici del corticosteroide o dagli effetti deleteri di malattie di fondo o concomitanti o risultanti da interazioni farmacologiche vanno trattate come appropriato.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

ATC: H02AB01 betametasone Il betametasone è un analogo sintetico dei glucocorticoidi naturali. L'esatto meccanismo di azione dei corticosteroidi non è completamente chiarito.
A dosi farmacologiche i glucocorticoidi naturali e i loro analoghi sintetici, come il betametasone, si usano principalmente per l'effetto antinfiammatorio e/o immunodepressivo. Il betametasone possiede elevata attività glucocorticosteroidea.
Nel ratto il betametasone ha presentato attività antinfiammatoria e timolitica rispettivamente 2,5 e 4 volte superiori a quelle del prednisolone. Gli studi nell'uomo indicano che l'attività glucocorticosteroidea del betametasone è 10.15 volte maggiore di quelle del prednisone. I glucocorticoidi come il betametasone causano svariati e intensi effetti metabolici e modificano la risposta immunitaria dell'organismo a diversi stimoli. Il betametasone non ha una significativa attività mineralcorticoide e pertanto non è adatto da solo al trattamento delle malattie con insufficienza surrenalica. L'attività diuretica del betametasone è risultata superiore a quella del prednisolone, in riferimento alla escrezione di acqua, sodio e potassio.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Gli analoghi sintetici degli steroidi surrenalici, come il betametasone, sono assorbiti e sono efficaci per somministrazione orale. Nell'uomo, concentrazioni ematiche misurabili di betametasone si hanno 20 minuti dopo la somministrazione orale; 2 ore dopo si ha la concentrazione plasmatica massima che in seguito decresce gradualmente nell'arco di 24 ore. L'emivita plasmatica del betametasone dopo somministrazione orale varia da 180-220 ad oltre 300 minuti, mentre quella dell'idrocortisone è di circa 90 minuti.
Come altri glucocorticoidi, il betametasone è metabolizzato nel fegato e nei pazienti con malattie epatiche la clearance del betametasone è risultata più lenta che nei soggetti normali. I valori biologicamente efficaci dei corticosteroidi sono più correlati alla quota non legata alle proteine che alla loro concentrazione plasmatica totale. Non è stata dimostrata una specifica correlazione fra concentrazioni plasmatiche di corticosteroidi ed effetto terapeutico, perchè gli effetti farmacodinamici dei corticosteroidi persistono in genere oltre la durata di valori plasmatici misurabili. L'emivita plasmatica del betametasone è > 300 minuti, mentre l'attività biologica è di 36.54 ore.
Ad esclusione delle terapie sostitutive, le dosi efficaci e sicure dei corticosteroidi sono state determinate essenzialmente con lavori clinici empirici.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Nel topo il farmaco è risultato poco tossico per via orale (DL50 = 1460 mg/kg).
Nei roditori la sintomatologia era costituita da ridotta attività, ptosi, polidipsia, poliuria e debolezza muscolare. Al ratto sono state somministrate dosi giornaliere di betametasone varianti fra 0,05 e 1 mg/kg per periodi fino a 9 mesi.
Alle dosi di 0,05 e 0,1 mg/kg gli animali non hanno presentato differenze importanti rispetto a quelli del gruppo di controllo, ad eccezione di una leggera riduzione di peso.
Alla dose di 1 mg/kg hanno presentato le alterazioni tipiche del trattamento corticosteroideo, come linfopenia, eosinopenia e neutrofilia.
Tutte le alterazioni attribuibili al trattamento con il farmaco erano correlate con l'effetto farmacologico del betametasone e non è stato considerato specifico del trattamento alcun effetto tossicologico inatteso. Mutagenesi, effetti sulla fertilità : col betametasone non sono state effettuate prove di mutagenesi che però sono risultate negative con prednisolone. Negli studi di tossicità cronica nel cane, alte dosi di betametasone per os hanno impedito la comparsa ciclica dell'estro. Nei ratti accoppiati dopo somministrazione orale di betametasone si è osservata diminuzione della fertilità sia nei maschi che nelle femmine. Gravidanza: il betametasone si è dimostrato teratogeno nel ratto e nel coniglio per somministrazione parenterale di dosi pari o doppie di quelle umane.
La malformazione predominante era costituita da palatoschisi che è del resto un ben noto effetto dei corticosteroidi in numerose specie animali. Nel ratto e nel coniglio il betametasone è risultato embriocida a dosi fra quattro e otto volte la dose umana.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

SOLUZIONE GOCCE ORALI Acido citrico, essenza di arancio concentrato, essenza di cioccolato, sodio edetato, glicole propilenico, sodio benzoato, sodio fosfato bibasico anidro, sorbitolo soluzione, saccarosio, acqua depurata. COMPRESSE Amido di mais, amido pregelatinizzato, lattosio, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non sono noti fenomeni di incompatibilità.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Soluzione gocce orali: 10 ml sono contenuti in flaconi di polietilene con piolo contagocce Compresse: astuccio di 10 compresse in blister

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna in particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Schering-Plough S.p.A.
Via G.
Ripamonti, 89 20141 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Soluzione gocce orali - Codice 019644020 Compresse – Codice 0196440018

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

Medicinale soggetto a prescrizione medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Soluzione gocce orali: 29 11 1965 Compresse: 1.7.1964

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

La sostanza non è soggetta al DPR 309/90.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Settembre 2003