Citalopram Merck Generics 20Mg Cpr
Condividi


CERCA FARMACI O MALATTIE O SINTOMI
  www.carloanibaldi.com
 

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Pubblicità

 

Pubblicità

 

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

CITALOPRAM MERCK GENERICS

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Ogni compressa contiene citalopram bromidrato equivalente a 20 mg di citalopram.
Per gli eccipienti vedere sezione 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse rivestite con film. Compresse rivestite, bianche, ovali, con stampato ´┐Ż€œCM/20´┐Ż€´┐Ż su di un lato e ´┐Ż€œG´┐Ż€´┐Ż sull´altro.
Le compresse hanno una linea di frattura.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Trattamento di episodi depressivi maggiori.
Trattamento di crisi di panico con o senza agorafobia.


Pubblicità

 


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Il citalopram deve essere somministrato per via orale in dosi singole, al mattino oppure alla sera.
Le compresse devono essere ingerite con o senza cibo ma con liquidi. Adulti: Per il trattamento di episodi depressivi maggiori: La dose usuale è di 20 mg di citalopram una volta al giorno, con una dose massima consigliata di 60 mg/die.
La dose dipenderà dalla risposta individuale del paziente. Dopo l´inizio del trattamento non deve attendersi un effetto antidepressivo per almeno due settimane.
Il trattamento deve continuare fino a che il paziente risulta asintomatico per almeno 4.6 mesi, al fine di assicurare un´adeguata protezione contro possibili ricadute. Trattamento delle crisi di panico: Si raccomanda una dose singola giornaliera di 10 mg per la prima settimana.
Successivamente la dose può aumentare a 20 mg/die.
Si può continuare ad aumentare la dose fino a 60 mg/die, secondo la risposta individuale del paziente. L´efficacia massima si raggiunge dopo 3 mesi.
Può essere necessario continuare il trattamento per diversi mesi. Anziani Trattamento di episodi depressivi maggiori La dose giornaliera raccomandata è di 10 mg una volta al giorno.
La dose può essere aumentata fino ad un massimo di 30 mg/die, secondo la risposta individuale del paziente. Trattamento di crisi di panico La dose giornaliera raccomandata è di 10 mg una volta al giorno.
La dose può essere aumentata fino ad un massimo di 40 mg/die, secondo la risposta individuale del paziente. Assunzione da parte dei bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni: Citalopram non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Bambini: Non indicato poich├ę la sicurezza e l´efficacia non sono state studiate in questa popolazione. Ridotta funzionalità epatica: Pazienti con alterata funzionalità epatica devono ricevere una dose iniziale di 10 mg/die. La dose non deve superare i 30 mg/die in pazienti con alterata funzionalità epatica.
Questi pazienti devono essere attentamente monitorati. Ridotta funzionalità renale: Un aggiustamento della dose non è necessario in pazienti con disfunzioni renali lievi o moderate. Non sono disponibili informazioni per casi di grave alterazione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 20 ml/minuto). Il citalopram deve essere sospeso lentamente: si raccomanda di ridurre gradualmente la dose in un periodo di 1.2 settimane.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità al citalopram o ai suoi eccipienti. Inibitori delle Monoamino Ossidasi. Casi di reazioni gravi e a volte fatali sono stati riportati in pazienti in trattamento con Inibitori Selettivi della Ricaptazione della Serotonina (SSRI) in combinazione con Inibitori delle Monoamino Ossidasi (IMAO), inclusi la selegilina IMAO selettiva e l´IMAO reversibile moclobemide, ed in pazienti che avevano recentemente interrotto una terapia con SSRI per iniziarne una con IMAO. Alcuni casi si presentano con caratteristiche simili a quelle di una sindrome da serotonina.
I sintomi di un´interazione con IMAO comprendono: ipertermia, rigidità, mioclono, instabilità del sistema nervoso autonomo, con possibili rapide fluttuazioni dei parametri vitali, cambiamenti dello stato mentale che includono confusione, irritabilità ed estrema agitazione che può evolversi in delirio e coma. Il citalopram non deve essere usato in combinazione con MAO-inibitori.
Il citalopram non deve essere somministrato nei 14 giorni successivi all´interruzione del trattamento con un MAO-inibitore irreversibile o per il periodo specificato nelle relative istruzioni prescrittive dopo l´interruzione di un MAO-inibitore reversibile. Almeno 7 giorni devono intercorrere tra l´interruzione del trattamento con citalopram e l´inizio di una terapia con MAO-inibitori sia irreversibili che reversibili. 5.HT agonisti. Si sospetta che gli SSRI possano aumentare gli effetti serotoninergici del sumatriptan.
Fino a quando non saranno disponibili ulteriori evidenze si raccomanda di non usare il citalopram in associazione con 5.HT agonisti come il sumatriptan.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Diabete: In pazienti diabetici il trattamento con SSRI può alterare il controllo glicemico.
Può essere necessario modificare il dosaggio dell´insulina o degli ipoglicemizzanti orali. Attacchi convulsivi: Le convulsioni sono un potenziale rischio con l´uso di farmaci antidepressivi.
Il farmaco deve essere interrotto se nel paziente si manifestano convulsioni.
Il citalopram deve essere evitato in pazienti con epilessia instabile ed i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati.
Il citalopram deve essere interrotto se si verifica un aumento della frequenza di crisi convulsive. ECT: L´esperienza clinica relativa alla somministrazione contemporanea con Terapia Elettroconvulsiva (ECT) è limitata, pertanto si raccomanda cautela. Mania.
Il citalopram deve essere usato con cautela in pazienti con anamnesi di mania/ipomania.
Il citalopram deve essere interrotto se il paziente entra in una fase maniacale. Suicidio: Poich├ę un miglioramento può non manifestarsi durante le prime settimane, i pazienti devono essere attentamente monitorati durante questo periodo.
La possibilità di tentativi di suicidio è implicita nella depressione e può persistere fino al raggiungimento di un significativo effetto terapeutico. L´esperienza clinica generale con tutti gli antidepressivi dimostra che il rischio di suicidio può aumentare nelle fasi iniziali della terapia. Il citalopram deve essere prescritto nella minor quantità possibile di compresse al fine di evitare il rischio di sovradosaggio. Psicosi: Il trattamento di pazienti psicotici con episodi depressivi può aumentare i sintomi psicotici. Emorragie: Con gli SSRI sono state segnalate anomalie della coagulazione quali ecchimosi, porpora, emorragie ginecologiche, sanguinamenti gastrointestinali ed altri sanguinamenti cutanei o delle mucose.
Cautela è consigliata in pazienti che assumono il citalopram particolarmente in caso di concomitante uso di anticoagulanti orali, di sostanze attive di cui è nota la capacità di influenzare la funzionalità piastrinica o altre sostanze attive che possono aumentare il rischio di emorragie ( ad es.: antipsicotici atipici e fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico, antinfiammatori non steroidei (FANS), ticlopidina e dipiridamolo) e nei pazienti con un´anamnesi di disturbi emorragici. Sindrome da serotonina: In rari casi in pazienti in terapia con SSRI, è stata riportata una sindrome da serotonina.
Lo sviluppo di detta condizione è caratterizzato da un insieme di sintomi, quali agitazione, tremore, mioclono ed ipertermia.
Il trattamento con il citalopram deve essere immediatamente sospeso e deve essere instaurato un trattamento sintomatico. Il citalopram non deve essere somministrato per 14 giorni dopo l´interruzione del trattamento con un MAO-inibitore irreversibile o per il periodo specificato nelle relative istruzioni prescrittive dopo l´interruzione di un MAO-inibitore reversibile. Almeno 7 giorni devono intercorrere tra l´interruzione del trattamento con il citalopram e l´inizio di una terapia con MAO-inibitori sia irreversibili che reversibili. Il citalopram non deve essere usato in concomitanza con prodotti medicinali dotati di effetti serotoninergici, quali tramadol, triptofano, ossitriptano, sumatriptan o altri triptani. Iponatremia: Raramente e per lo più negli anziani, è stata riportata iponatremia e la sindrome dell´´┐Ż€´┐Żinappropriata secrezione dell´ormone antidiuretico (SIADH)´┐Ż€´┐Ż, che generalmente regredisce alla sospensione della terapia. Hypericum perforatum (Erba di San Giovanni): Gli effetti indesiderati possono essere più frequenti durante l´uso concomitante del citalopram e preparazioni erboristiche contenenti Hypericum perforatum.
Pertanto il citalopram e l´Hypericum perforatum non devono essere assunti contemporaneamente (vedere sezione 4.5 ´┐Ż€œInterazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione´┐Ż€´┐Ż). Devono essere considerati i fattori che possono influenzare la disponibilità di un metabolita secondario del citalopram (didemetilcitalopram), poich├ę aumentati livelli di tale metabolita possono teoricamente prolungare gli intervalli QTc in soggetti sensibili.
Tuttavia nel monitoraggio dell´ECG di 2500 pazienti negli studi clinici, inclusi 277 pazienti con preesistenti affezioni cardiache, non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi. Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni: L´uso del citalopram in bambini ed adolescenti di età inferiore ai 18 anni non è indicato poich├ę la sicurezza e l´efficacia non sono state studiate in questa popolazione. Citalopram non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo.
Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari.
Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale. L´uso del citalopram in pazienti con grave alterazione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 20 ml/minuto) non è raccomandato poich├ę non sono disponibili informazioni sull´uso in questi pazienti (vedere sezione 4.2 ´┐Ż€œPosologia e modo di somministrazione´┐Ż€´┐Ż). In caso di alterata funzionalità epatica, si raccomanda una riduzione della dose (vediere sezione 4.2 ´┐Ż€œPosologia e modo di somministrazione´┐Ż€´┐Ż) e la funzionalità epatica deve essere attentamente monitorata. Le compresse contengono lattosio: pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con deficit della lattasi Lapp o con malassorbimento del glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. All´inizio della farmacoterapia alcuni pazienti affetti da crisi di panico presentano un iniziale effetto ansiogeno.
Una bassa dose iniziale (vedere sezione 4.2 ´┐Ż€œPosologia e modo di somministrazione´┐Ż€´┐Ż) riduce il rischio di tale effetto.

Links sponsorizzati

 

04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Gli inibitori delle Monoaminossidasi non devono essere usati in combinazione con gli SSRI (vedere sezione 4.3 ´┐Ż€œControindicazioni´┐Ż€´┐Ż). Il metabolismo del citalopram è solo parzialmente dipendente dall´isoenzima CYP2D6 del citocromo epatico P450 e a differenza di alcuni altri SSRI, il citalopram è solo un debole inibitore di questo importante sistema enzimatico che è coinvolto nel metabolismo di molti farmaci (inclusi: antiaritmici, neurolettici, beta-bloccanti, TCA ed alcuni SSRI).
Il legame proteico è relativamente basso (< 80%).
Queste proprietà conferiscono al citalopram un basso potenziale per interazioni farmacologiche clinicamente significative. Alcool: L´associazione tra l´alcool e il citalopram è sconsigliabile.
Tuttavia studi clinici non hanno evidenziato interazioni farmacodinamiche negative tra il citalopram e l´alcool. Farmaci serotoninergici: L´associazione con farmaci serotoninergici (ad es.
tramadol, triptofano, ossitriptano, sumatriptan ed altri farmaci triptani) può condurre ad una sindrome da serotonina.
In associazione con triptani vi è inoltre il rischio potenziale di vasocostrizione coronaria e di ipertensione.
Pertanto l´uso simultaneo del citalopram e di queste sostanze non è raccomandato (vedere sezione 4.4 ´┐Ż€œSpeciali avvertenze e opportune precauzioni di impiego´┐Ż€´┐Ż). Litio: Non vi sono interazioni farmacocinetiche tra litio e citalopram.
Tuttavia sono stati segnalati casi di sindrome da serotonina quando gli SSRI vengono somministrati in associazione con litio e pertanto il loro uso concomitante deve essere intrapreso con cautela; un più attento ed assiduo controllo clinico è richiesto. L´associazione di citalopram e metoprololo (substrato CYP2D6) causa un aumento di due volte dei livelli plasmatici del metoprololo.
Non sono stati osservati effetti clinicamente significativi su pressione sanguigna e frequenza cardiaca. In uno studio farmacocinetico non sono stati evidenziati effetti sui livelli di citalopram o di imipramina, bench├ę il livello di desipramina, metabolita primario dell´imipramina, risultasse aumentato.
Quando la desipramina è associata al citalopram, è stato osservato un aumento delle concentrazioni plasmatiche della desipramina.
Una riduzione della desipramina può essere necessaria. La cimetidina, noto inibitore enzimatico, causa un lieve aumento dei livelli medi stazionari del citalopram.
Pertanto si raccomanda cautela quando si somministrano dosi elevate di citalopram in associazione con dosi elevate di cimetidina. Il citalopram e le preparazioni erboristiche dell´Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) possono dare interazioni, con conseguente aumento degli effetti indesiderati. Non sono state osservate interazioni farmacodinamiche negli studi clinici in cui il citalopram è stato somministrato in associazione con benzodiazepine, neurolettici, analgesici, litio, alcool, antistaminici, antiipertensivi, beta-bloccanti ed altri farmaci cardiovascolari. ´┐Żˆ richiesta cautela per i pazienti che sono in simultaneo trattamento con anticoagulanti, con sostanze attive di cui è nota la capacità di influenzare la funzione piastrinica o altri medicinali che possono aumentare il rischio di emorragia (ad es.: FANS, acido acetilsalicilico, dipiridamolo, ticlopidina, antipsicotici atipici, fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici) (vedere sezione 4.4 ´┐Ż€œSpeciali avvertenze e opportune precauzioni di impiego´┐Ż€´┐Ż). L´esperienza con il citalopram non ha rivelato alcuna interazione clinicamente rilevante con i neurolettici, tuttavia come per gli altri SSRI, non può essere esclusa la possibilità di un´interazione farmacodinamica. L´assorbimento e le altre proprietà farmacocinetiche del citalopram non risultano influenzate dal cibo.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gravidanza: I dati relativi all´uso del citalopram in donne in gravidanza sono limitati.
Bench├ę insufficienti per trarre conclusioni, i dati non sembrano indicare un´aumentata incidenza di malformazioni congenite dopo l´esposizione nel primo trimestre.
Studi nei ratti hanno mostrato un effetto teratogeno ad alte dosi, che può causare tossicità materna (vedere sezione 5.3 ´┐Ż€œDati preclinici di sicurezza´┐Ż€´┐Ż).
Il rischio potenziale nella specie umana è sconosciuto.
Il citalopram deve essere usato in gravidanza solo se considerato strettamente necessario. Allattamento: Il citalopram viene escreto in piccole quantità nel latte.
I vantaggi dell´allattamento devono superare i potenziali effetti indesiderati per il bambino.
Effetti indesiderati non sono stati finora riportati alle dosi terapeutiche.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

I pazienti ai quali vengono prescritti farmaci psicotropi possono avere qualche alterazione della concentrazione dovuta alla malattia, ai farmaci o ad entrambi.
I pazienti devono essere avvertiti dei possibili effetti negativi sulla capacità di guidare e sull´uso di macchinari.
Il citalopram per se stesso non causa alterazioni delle funzioni intellettuali o della performance psicomotoria.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

 Gli effetti indesiderati osservati con il citalopram sono in genere lievi e transitori.
Essi sono più frequenti durante la prima o le prime due settimane di trattamento e di solito si attenuano al miglioramento dello stato depressivo. Negli studi clinici comparativi verso gli antidepressivi triciclici, l´incidenza di eventi avversi con il citalopram è risultata inferiore in tutti i casi. Reazioni di astinenza sono state riferite in associazione con SSRI selettivi, incluso il citalopram.
I sintomi più comuni includono: capogiri, parestesie, cefalea, ansia e nausea.
L´interruzione improvvisa del trattamento con il citalopram deve essere evitata.
La maggior parte dei sintomiosservati alla sospensione degli SSRI sono non seri ed autolimitanti (vedere sezione 4-2 ´┐Ż€œPosologiae modo di somministrazione´┐Ż€´┐Ż). Eventi avversi riportati negli studi clinici: 

  Molto comuni (> 10%) Comuni (> 1%) Non comuni (< 1%) Altri eventi riportati dopo l´autorizzazione del citalopram
Disturbi psichiatrici Sonnolenza, insonnia, agitazione, nervosismo Disturbi del sonno, concentrazione alterata, sogni anormali, amnesia, ansia, diminuzione della libido, aumento dell´appetito, anoressia, apatia,tentativi di suicidio, confusione Euforia, aumento della libido Allucinazioni, manie, depersonalizzazione, attacchi di panico(questi sintomi possono essere dovuti alla malattia stessa)
Disturbi del sistema nervoso Cefalea, tremore, capogiri Emicrania, parestesia Disturbi extrapiramidali, convulsioni  
Disturbi cardiaci Palpitazioni Tachicardia Bradicardia Aritmie

 

        sopraventricolari e ventricolari
Disturbi vascolari   Ipotensione posturale, ipotensione, ipertensione    
Disturbi gastrointestinali Nausea, secchezza delle fauci, costipazione, diarrea Dispepsia, vomito, dolori addominali, flatulenza, aumento della salivazione    
Disturbi renali ed urinari   Disturbi della minzione e poliuria    
Disturbi del metabolismo e della nutrizione   Aumento del peso, diminuzione del peso    
Disturbi epatobiliari     Aumento degli enzimi epatici  
Disturbi respiratori   Rinite, sinusite Tosse  
Disturbi del sistema riproduttivo   Mancata eiaculazione, anorgasmia femminile, dismenorrea, impotenza   Galattorrea
Disturbi della cute Aumento della sudorazione Rash, prurito Fotosensibilità Angioedema
Disturbi della visione Accomodazione anormale Anomalie della visione    
Disturbi degli organi di senso   Anomalie del gusto    
Disturbi dell´orecchio e del labirinto     Tinnito  
Disturbi muscoloscheletrici     Mialgia Artralgia
Disturbi generali Astenia Affaticamento, sbadigli Reazioni allergiche, sincope, malessere Reazioni anafilattoidi

  Rari (< 0,1%) Raramente con gli SSRI sono stati riportati casi di anomalie del sanguinamento quali ecchimosi, porpora, sanguinamenti gastrointestinali, ginecologici, delle mucose e cutanei (vedere sezione 4-4´┐Ż€œSpeciali avvertenze e opportune precauzioni di impiego´┐Ż€´┐Ż). In rari casi in pazienti in terapia con SSRI è stata riportata la sindrome da serotonina.L´iponatriemia e la sindrome dell´´┐Ż€´┐Żinappropriata secrezione dell´ormone antidiuretico (SIADH)´┐Ż€´┐Ż, sono state riportate raramente e per lo più negli anziani (vedere sezione 4-4 ´┐Ż€œSpeciali avvertenze e opportune precauzioni di impiego´┐Ż€´┐Ż).  

Links sponsorizzati

 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Il citalopram è somministrato a pazienti ad alto rischio di suicidio e sono stati ricevuti alcuni rapporti di tentato suicidio.
Spesso mancano dettagli per quanto riguarda la dose esatta o l´associazione con altri farmaci e/o alcool. Sintomi: sono conosciuti otto casi di sovradosaggio acuto da citalopram, a dosi fino a 2000 mg. Sono stati osservati i seguenti sintomi: sonnolenza, coma, stupore, convulsoni, tachicardia sinusale, sudorazione intensa, nausea, conati di vomito, cianosi, iperventilazione e, raramente, alterazioni dell´EEC. Tutti i pazienti sono guariti. Sono stati registrati sei casi letali, soprattutto dopo la combinazione con altri medicinali. Trattamento: non è disponibile un antidoto specifico.
Il trattamento è sintomatico e di supporto.
La lavanda gastrica deve essere effettuata non appena possibile dopo ingestione orale.
La sorveglianza medica è consigliabile.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Gruppo farmacoterapeutico: Inibitori Selettivi della Ricaptazione della Serotonina (SSRI).
Codice ATC: N06AB04. ´┐Żˆ stato dimostrato che il citalopram è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina (5.
HT).
Il trattamento a lungo termine non induce tolleranza all´inibizione dell´uptake della 5.HT. Il citalopram è il più potente Inibitore Selettivo della Ricaptazione della Serotonina (SSRI) finora descritto, con minimi effetti sull´uptake di noradrenalina (NA), dopamina (DA) ed acido gamma- aminobutirrico (GABA).
Il citalopram ha affinità nulla o minima su di una serie di recettori tra cui: 5.HT1A, 5.HT2, recettori D1 e D2 della dopamina, alfa-1, alfa-2 e beta-adrenocettori, recettori istaminici H1, recettori muscarinici colinergici, recettori delle benzodiazepine, recettori oppioidi.
Ciò è in contrasto con molti antidepressivi triciclici ed alcuni degli altri SSRI.
La mancanza di affinità per i recettori è stata confermata usando una serie di test funzionali in vitro su organi isolati e così pure con test in vivo. Questa assenza di effetti sui recettori potrebbe spiegare perch├ę il citalopram produce minori effetti collaterali tradizionali come secchezza delle fauci, disturbi della vescica ed intestinali, visione annebbiata, sedazione, cardiotossicità e ipotensione ortostatica. Come gli antidepressivi triciclici, gli altri SSRI ed i MAO-inibitori, il citalopram sopprime il sonno REM ed aumenta il sonno profondo ad onde lente.
La soppressione del sonno REM è considerata predittiva dell´attività antidepressiva.
Bench├ę il citalopram non si lega ai recettori oppioidi, esso potenzia gli effetti anti-nociceptivi degli analgesici oppioidi comunemente usati.
A seguito di somministrazione del citalopram è stato osservato un potenziamento dell´iperattività indotta da d- anfetamina. I principali metaboliti del citalopram sono tutti SSRI bench├ę i loro rapporti di potenza e selettività siano inferiori a quelli del citalopram.
Tuttavia i rapporti di selettività dei metaboliti del citalopram sono superiori a quelli di molti altri SSRI.
I metabiliti non contribuiscono all´effetto antidepressivo globale.

Links sponsorizzati

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Assorbimento: l´assorbimento è quasi completo ed indipendente dall´assunzione di cibo (Tmax media 3,8 ore).
La biodisponibilità orale è circa l´80%. Distribuzione: il volume apparente di distribuzione (Vd)´┐ŻŸ è circa 12,3 l/kg.
Il legame con le proteine plasmatiche è inferiore all´80% per il citalopram ed i suoi metabiliti principali. Biotrasformazione: il citalopram viene metabolizzato nei tre metaboliti attivi demetilcitalopram, didemetilcitalopram, citalopram – N – ossido ed in un derivato inattivo dell´acido propionico deaminato.
Tutti i metabiliti attivi sono a loro volta SSRI, anche se più deboli del composto originario.
Il citalopram immodificato è il composto predominante nel plasma. Eliminazione: l´emivita di eliminazione (T1/2´┐ŻŸ) è di circa 1,5 giorni, la clearance plasmatica sistemica del citalopram (CIs) è circa 0,33 l/min e la clearance plasmatica orale (CIoral) è circa 0,41 l/min. Il citalopram viene escreto principalmente per via epatica (85%) ed il rimanente (15%) per via renale.
Circa il 12%-23% della dose giornaliera viene escreta nelle urine come citalopram immodificato.
La clearance epatica (residua) è di circa 0,35 l/min mentre la clearance renale è circa 0,068 l/min. La cinetica è lineare.
Lo steady state dei livelli plasmatici viene raggiunto in 1.2 settimane.
Concentrazioni medie di 250 nmol/l (100-500 nmol/l) sono raggiunte alla dose giornaliera di 40 mg.
Non esiste una chiara relazione tra livelli plasmatici di citalopram ed effetto terapeutico o effetti collaterali. Pazienti anziani: (≥65 anni): un´emivita più lunga e diminuiti valori di clearance dovuti ad una ridotta attività metabolica sono stati evidenziati in pazienti anziani. Ridotta funzionalità epatica: il citalopram viene eliminato più lentamente in pazienti con ridotta funzionalità epatica.
L´emivita del citalopram è circa due volte più lunga e le concentrazioni allo steady-state di una data dose saranno circa due volte più elevate che in pazienti con funzionalità epatica normale. Ridotta funzionalità renale: il citalopram viene eliminato più lentamente in pazienti con riduzione lieve-moderata della funzionalità renale, senza alcun maggior impatto sulla farmacocinetica del citalopram.
Attualmente non sono disponibili informazioni per il trattamento di pazienti con funzionalità renale gravemente ridotta (clearance della creatinina < 20ml/min).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Negli animali da laboratorio non sono stati riscontrati particolari rischi per l´uomo.
Tali risultati sono basati su studi convenzionali farmacologici di sicurezza, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e studi sul potenziale carcinogenetico.
In studi di tossicità a dosi ripetute nel ratto è stata osservata fosfolipidosi in diversi organi.
Questo effetto reversibile è conosciuto per diverse ammine lipofiliche e non era associato ad effetti morfologici e funzionali.
La sua rilevanza clinica non è stata chiarita.
Studi di embriotossicità hanno mostrato anomalie scheletriche a dosi tossiche per la madre.
Tali effetti possono essere correlati con l´attività farmacologia o potrebbero essere un effetto indiretto dovuto alla tossicità materna.
Il rischio potenziale per l´uomo è sconosciuto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Nucleo della compressa: Lattosio monoidrato, Amido di mais, Cellulosa microcristallina, Povidone, Crospovidone, Magnesio stearato. Rivestimento della compressa: Titanio diossido (E 171), Lattosio monoidrato, Macrogol 4000, Ipromellosa (E464)

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Blister in PVC/PVDC sigillati con lamina di alluminio (comprese le confezioni monodose).
Confezioni contenenti: 12, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 98, 100 o 500 compresse. Blister in PVC/PVDC sigillati con lamina di alluminio.
Confezione ´┐Ż€œcalendario´┐Ż€´┐Ż da 28 compresse. Flaconi per compresse in polietilene ad alta densità (HDPE) con tappo in polipropilene.
Confezioni contenenti: 12, 14, 20, 28, 50, 100 o 250 compresse. Flaconi per compresse in polipropilene con tappo in polietilene.
Confezioni contenenti: 12, 14, 20, 28, 50, 100 o 250 compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Merck Generics Italia S.p.A.
– Via Aquileia 35 – 20092 Cinisello Balsamo (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

12 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg.
AIC 036046011/M 14 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg. AIC 036046023/M 20 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg.
AIC 036046035/M 28 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg. AIC 036046047/M 30 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg.
AIC 036046050/M 49 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg.
AIC 036046062/M 50 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg.
AIC 036046074/M 56 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg. AIC 036046086/M 60 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg.
AIC 036046098/M 98 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg.
AIC 036046100/M 100 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg. AIC 036046112/M 500 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc da 20 mg.
AIC 036046124/M 12 compresse rivestite con film in flacone hdpe con tappo pp da 20 mg.
AIC 036046136/M 14 compresse rivestite con film in flacone hdpe con tappo pp da 20 mg.
AIC 036046148/M 20 compresse rivestite con film in flacone hdpe con tappo pp da 20 mg.
AIC 036046151/M 28 compresse rivestite con film in flacone hdpe con tappo pp da 20 mg. AIC 036046163/M 50 compresse rivestite con film in flacone hdpe con tappo pp da 20 mg. AIC 036046175/M 100 compresse rivestite con film in flacone hdpe con tappo pp da 20 mg.
AIC 036046187/M 250 compresse rivestite con film in flacone hdpe con tappo pp da 20 mg.
AIC 036046199/M 12 compresse rivestite con film in flacone pp con tappo pe da 20 mg.
AIC 036046201/M 14 compresse rivestite con film in flacone pp con tappo pe da 20 mg. AIC 036046213/M 20 compresse rivestite con film in flacone pp con tappo pe da 20 mg.
AIC 036046225/M 28 compresse rivestite con film in flacone pp con tappo pe da 20 mg.
AIC 036046237/M 50 compresse rivestite con film in flacone pp con tappo pe da 20 mg. AIC 036046249/M 100 compresse rivestite con film in flacone pp con tappo pe da 20 mg.
AIC 036046252/M 250 compresse rivestite con film in flacone pp con tappo pe da 20 mg.
AIC 036046264/M 28 compresse rivestite con film in blister pvc/pvdc calendario pack size da 20 mg.
AIC 036046276/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

ND

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

01/06/2004

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

01/10/2005