Flutamide Ipsen
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

  - Inizio Pagina Flutamide Ipsen

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Ogni compressa contiene: Principio attivo: flutamide 250 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse per uso orale 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Flutamide Ipsen è indicata quale monoterapia (con o senza orchiectomia) o in associazione con un agonista dell'LHRH, del carcinoma prostatico in stadio avanzato sia di pazienti non precedentemente sottoposti ad alcuna terapia specifica sia di quelli che non hanno risposto o che sono divenuti refrattari al trattamento ormonale.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

La dose raccomandata, salvo diversa prescrizione medica, in monoterapia o in associazione, è di 1 compressa da 250 mg tre volte al giorno.In combinazione con un LHRH-agonista, la somministrazione dei due farmaci può essere iniziata contemporaneamente oppure la somministrazione di Flutamide Ipsen può essere iniziata 24 ore prima dell'inizio della somministrazione di LHRH-agonista.¬†

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Flutamide Ipsen è controindicata nei pazienti con ipersensibilità accertata o presunta a uno o più dei suoi componenti.¬†

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Insufficienza epatica - poich√© con l'uso di flutamide sono state riportate segnalazioni di anormalità delle transaminasi, ittero colestatico, necrosi epatica ed encefalopatia epatica è consigliabile un controllo periodico dei tests di funzionalità epatica.Un appropriato screening di tali parametri deve essere attuato ai primi segni/sintomi di disfunzione epatica (ad esempio prurito, urine scure, anoressia persistente o sintomi "flu-like" inspiegabili).Se il paziente presenta evidenza di laboratorio di insufficienza epatica o di ittero, in assenza di metastasi confermate biopticamente la terapia con flutamide Ipsen deve essere interrotta o il dosaggio ridotto.L'insufficienza epatica è usualmente reversibile dopo interruzione della terapia ed in qualche paziente, dopo riduzione della posologia.
Tuttavia ci sono state segnalazioni di morte conseguenti a grave insufficienza epatica associata all'uso di flutamide.Nel corso della terapia combinata flutamide IPSEN LHRH-agonista, devono essere tenuti presenti i possibili effetti collaterali di ciascun prodotto.Il paziente non dovrebbe interrompere o alterare lo schema posologico senza consultare il medico.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

In pazienti sottoposti a trattamento contemporaneo con warfarina e flutamide si sono osservati incrementi del tempo di protrombina.Perciò è consigliabile un monitoraggio del tempo di protrombina e può essere necessario un aggiustamento della dose iniziale o di mantenimento dell'anticoagulante.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

L'uso di flutamide IPSEN compresse è indicato solo nei pazienti di sesso maschile.
Nessuno studio è stato condotto in donne nel corso di gravidanza ed allattamento.
Perciò si deve considerare l'eventualità di danni fetali nel caso di somministrazione di flutamide Ipsen a donne gravide o la sua presenza nel latte, durante l'allattamento.¬†

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Flutamide Ipsen non influenza la capacità di guida, n√© l'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Monoterapia - le reazioni secondarie da flutamide più spesso segnalate sono ginecomastia e/o dolorabilità mammaria, talora accompagnata da galattorrea.Tali reazioni scompaiono in seguito all'interruzione del trattamento o alla riduzione del dosaggio.La flutamide presenta scarsa attività sul sistema cardiovascolare e comunque un'attività significativamente minore di quella osservata con trattamenti ormonali (DES).Reazioni secondarie meno frequentemente osservate erano: diarrea, nausea, vomito, aumento dell'appetito, insonnia e stanchezza, alterazioni transitorie della funzionalità epatica ed epatite.Reazioni secondarie rare erano rappresentate da: diminuzione della libido; pirosi gastrica; stipsi; dolore epigastrico; anoressia; edema; ecchimosi, herpes zoster, prurito e sindrome simil-lupoide; mal di capo; vertigini; debolezza; malessere; visione confusa; sete; dolore toracico; ansia; depressione; linfedema.Raramente è stata segnalata riduzione della conta spermatica.Inoltre altri effetti segnalati dopo la commercializzazione del prodotto sono: anemia emolitica, anemia macrocitica, metaemoglobinemia, reazioni da fotosensibilizzazione (comprendenti eritema, ulcerazioni, eruzioni bollose e necrolisi epidermica), e modifiche del colore delle urine ad ambra o giallo-verde, che possono essere attribuite a flutamide e/o ai suoi metaboliti.
Si osservavano anche ittero colestatico, encefalopatia epatica, e necrosi epatica.Le condizioni epatiche erano usualmente reversibili dopo interruzione della terapia; tuttavia, sono pervenute segnalazioni di morte a seguito di grave insufficienza epatica associata all'uso di flutamide.I valori alterati dei tests di laboratorio comprendevano modifiche nella funzionalità epatica, azoto ureico ematico (BUN) elevato e raramente valori aumentati di creatinina serica.In associazione con LHRH-agonisti gli effetti collaterali segnalati con maggior frequenza nel corso della terapia di associazione sono: vampate di calore, diminuzione della libido, impotenza, diarrea, nausea e vomito.
Con l'eccezione della diarrea questi effetti collaterali si osservano nel corso di terapia con gli LHRH-agonisti in monoterapia, con una frequenza confrontabile.L'alta incidenza di ginecomastia osservata a seguito di trattamento con flutamide, veniva ridotta in modo marcato con l'associazione.
Nel corso degli studi clinici non è stata rilevata alcuna differenza significativa nell'incidenza di ginecomastia, tra i gruppi in trattamento con placebo e quelli in trattamento con flutamide LHRH-agonista.Raramente i pazienti manifestano: anemia, leucopenia, disturbi gastroenterici aspecifici, anoressia, segni di irritazione cutanea al sito di iniezione, edema, sintomi neuromuscolari, ittero, sintomi genitourinari, ipertensione, effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale (depressione, sonnolenza, confusione, ansia, irritabilità) e trombocitopenia.Molto raramente si sono osservati sintomi polmonari, epatite e fotosensibilizzazione.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Negli studi condotti negli animali utilizzando flutamide da sola, i segni di sovradosaggio comprendevano ipoattività, piloerezione, respirazione lenta, atassia e/o lacrimazione, anoressia, sedazione, emesi e metaemoglobinemia.Non è stata definita la dose singola di flutamide in grado di provocare l'insorgenza di sintomi da sovradosaggio o di mettere in pericolo la vita del paziente.Poich√© la flutamide presenta un elevato legame proteico, la dialisi non può essere di alcuna utilità nel trattamento dell'overdose.
Come nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi altro farmaco, si dovrebbe tener presente che possono essere stati assunti anche altri farmaci.Se il vomito non interviene in modo spontaneo, deve essere indotto, se il paziente è cosciente.
Sono altresì indicate misure di supporto generali, comprendenti un monitoraggio frequente dei segni vitali ed una attenta osservazione del paziente.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Flutamide, un acetanilide, è un antiandrogeno non steroideo, attivo per via orale, caratterizzato da potenti effetti antiandrogeni, grazie alla sua capacità di inibire la captazione e/o il legame nucleare degli androgeni a livello delle cellule dei tessuti bersaglio.Flutamide possiede effetti antiandrogeni altamente specifici, principalmente diretti verso la prostata, che rappresenta l'organo bersaglio.I dati biomedici dimostrano che flutamide è altamente specifica nei confronti delle attività androgeno-dipendenti, con scarso effetto su altre attività ormonali.Flutamide è priva di attività estrogenica, antiestrogenica, progestativa ed antiprogestativa.In uno studio di dose-finding, flutamide, alla dose di 500 mg, veniva somministrata 3 volte al giorno per 6 settimane.Sono stati osservati incrementi di testosterone ed estradiolo correlati alla dose.Si osservavano ridotta conta spermatica, tensione mammaria, ginecomastia, mentre in alcuni pazienti si osservava colostro.Tests di tollerabilità di dosi singole crescenti e studi di tollerabilità subacuta evidenziavano che flutamide era sicura e ben tollerata.Per ottenere un blocco androgenico completo sia a livello testicolare sia a livello surrenale, si può prendere in considerazione l'uso combinato delle compresse di flutamide Ipsen e di un agonista LHRH.Studi clinici condotti utilizzando tale terapia di combinazione in pazienti affetti da adenocarcinoma prostatico dimostravano sicurezza ed efficacia, oltre ad un miglioramento della qualità della vita e nel tempo di sopravvivenza, rispetto alla terapia con il solo agonista.Inoltre, il rischio di esacerbazioni della malattia associata all'incremento degli androgeni nel siero, osservabile nei primi giorni di terapia con LHRH può essere evitato con la somministrazione di flutamide Ipsen.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Nei soggetti trattati con una dose singola di 200 mg di flutamide marcata con tritio, l'analisi permetteva di rilevare come il farmaco fosse assorbito con rapidità e completamente escreto, principalmente attraverso l'emuntorio renale.
Il metabolita urinario principale è 2-amino-5-nitro-4-(trifluoro-metil)-fenolo.
Flutamide viene metabolizzata rapidamente e massicciamente.Il metabolita plasmatico maggiore è un derivato alfa-idrossilato biologicamente attivo.A seguito della somministrazione di una dose orale singola di 250 mg il metabolita alfa-idrossilato raggiungeva i livelli plasmatici massimi in circa 2 ore, con un'emivita di circa 6 ore.Nei soggetti anziani l'emivita del metabolita attivo dopo una dose singola di flutamide era di circa 8 ore ed allo steady state di circa 9,6 ore.¬†

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

La DL50 è stata valutata per via orale ed ha dato i seguenti risultati: ratto M 3258 mg/kg - ratto F 2768 mg/kg - topo M 1653 mg/kg - cavia M 218 mg/kg - cavia F 333 mg/kg - gatto ¬≥ 1000 mg/kg - cane ¬≥ 1000 mg/kg.
Flutamide non svolge alcun effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio anche a dosi fino a 20 volte superiori alla dose consigliata nell'uomo.Negli studi condotti utilizzando i consueti animali di laboratorio, le modifiche correlate a flutamide, non facevano che riflettere l'azione farmacologica caratteristica del farmaco.Si osservano riduzioni della dimensione della prostata, delle vescicole seminali e dei testicoli.Il peso medio del fegato aumentava nei ratti e nei cani, ma non si osservavano modifiche morfologiche distinguibili ed importanti, associate a tali modifiche ponderali.
In tutte le specie erano rilevabili le modifiche istologiche caratteristiche della attività antiandrogena di flutamide ed inoltre si osservava soppressione della spermatogenesi.
Nei ratti si osservava insorgenza di adenomi delle cellule interstiziali dei testicoli in modo farmaco-correlato, ma non dose-correlato.
Nel cane e nella scimmia, per dosi giornaliere fino a 4 e 9 volte quella prevista per l'uomo e per periodi fino a 78 settimane e 42 giorni rispettivamente, non sono stati osservati effetti carcinogenetici.
Complessivamente c'era una scarsa evidenza di organotossicità.
I principali effetti erano quelli attesi dalle azioni antiandrogenetiche di flutamide, che era relativamente ben controllata.Flutamide non dimostrava potenziale mutageno nel test di Ames, nel DNA repair test, nello studio "in vivo" dello scambio tra cromatidi o nello studio del dominante letale nel ratto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Crospovidone, amido di mais, polietilenglicole 6000, talco purificato, silice colloidale biossido, magnesio stearato. 

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

A tutt'oggi non è nota alcuna incompatibilità con altri farmaci.¬†

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

A confezionamento integro: 3 anni. 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Conservare a temperatura inferiore a 25°C in luogo asciutto e al riparo dalla luce.Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata.¬†

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Confezione da 30 compresse (3 blister da 10 cpr). 

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Non pertinente. 

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

IPSEN S.p.A.Via A.
Figino, 16 - 20156 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Confezione da 30 cpr AIC n.
031580018 

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

23.7.1998 

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

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