Mepral Sol Per Inf
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

MEPRAL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

- MEPRAL 40 mg polvere per soluzione per infusione Ogni flaconcino contiene: Principio attivo: omeprazolo sodico 42,6 mg pari a omeprazolo 40 mg.
Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Polvere per soluzione per infusione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Trattamento a breve termine di ulcere duodenali, ulcere gastriche ed esofagiti da reflusso e sindrome di Zollinger-Ellison quando la somministrazione orale non sia possibile (ad esempio in pazienti gravemente compromessi, in nutrizione parenterale, in caso di drenaggio con sondino gastrico, ecc.).


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Quando la somministrazione orale non sia possibile (ad esempio in pazienti gravemente compromessi, in nutrizione parenterale, in caso di drenaggio con sondino gastrico, ecc.) si raccomanda la somministrazione di MEPRAL mediante infusione.
La durata del trattamento varia in relazione alla gravità dello stato clinico del paziente.
Si consiglia la somministrazione, di norma, sino a 5.7 giorni, a giudizio del medico. -Ulcera duodenale, ulcera gastrica ed esofagite da reflusso Si consiglia una infusione della durata di 20-30 minuti di MEPRAL 40 mg una volta al giorno. - Sindrome di Zollinger-Ellison La posologia dovrà essere adattata individualmente. Se si rendesse necessario un aumento del dosaggio a 80 mg-120 mg, la dose giornaliera dovrà essere suddivisa in due o tre somministrazioni. La soluzione per infusione deve essere ricostituita risospendendo la sostanza liofilizzata contenuta nel flaconcino da 10 ml in 100 ml di soluzione fisiologica o di glucosio al 5%.
L'infusione della soluzione ottenuta deve essere effettuata in 20-30 minuti.
La soluzione deve comunque essere utilizzata entro 12 ore dalla ricostituzione con soluzione fisiologica ed entro 6 ore dalla ricostituzione con soluzione glucosata al 5%. Iniziare immediatamente l´infusione dopo la ricostituzione.
Non devono essere usate altre soluzioni per infusione.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Non somministrare in età pediatrica. Generalmente controindicato in gravidanza e durante l´allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Nei pazienti con ridotta funzionalità renale non sono necessari aggiustamenti di dosaggio; in quelli con ridotta funzionalità epatica è in genere sufficiente la dose giornaliera di 10.20 mg in quanto la biodisponibilità e l´emivita plasmatica di omeprazolo in questi pazienti sono aumentate. Nei pazienti anziani non è necessario modificare il dosaggio. In presenza di alcuni sintomi allarmanti (es.
significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è confermata la presenza di un´ulcera gastrica, la natura maligna dell´ulcera deve essere esclusa in quanto la risposta sintomatica alla terapia potrebbe ritardare una corretta diagnosi.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

L´assorbimento di alcuni farmaci può essere modificato per la ridotta acidità intragastrica.
L´assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo può diminuire durante il trattamento con omeprazolo, così come durante il trattamento con altri inibitori della secrezione acida od antiacidi. Essendo omeprazolo metabolizzato a livello epatico attraverso il citocromo P450 2C19 (CYP2C19) possono essere prolungati i tempi di eliminazione di diazepam, warfarin (R-warfarin) e fenitoina che sono tutti in parte substrati per quest´enzima. In particolare nei pazienti in trattamento con fenitoina e warfarin si raccomanda il monitoraggio degli stessi, in quanto può rendersi necessaria una riduzione delle dosi.
Tuttavia il trattamento concomitante con MEPRAL alla dose di 20 mg/die per os non ha modificato la concentrazione ematica di fenitoina nei pazienti in terapia continua con questo farmaco, n├ę ha modificato il tempo di coagulazione nei pazienti in terapia continua con warfarin. Le concentrazioni plasmatiche di omeprazolo e claritromicina risultano aumentate durante la somministrazione concomitante dei due prodotti, ma non è stata osservata interazione con metronidazolo o amoxicillina.
Questi antibiotici sono utilizzati insieme ad omeprazolo per l´eradicazione dell´Helicobacter pylori.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Il rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del lattante a seguito di assunzione/somministrazione di omeprazolo non è escluso.
Pertanto l'uso di MEPRAL in gravidanza è da riservare nei casi di effettiva necessità.
L'uso di MEPRAL è comunque sconsigliato nel primo trimestre di gravidanza. Non è noto se omeprazolo sia escreto nel latte materno; per tale motivo nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento, o viceversa proseguire l'allattamento evitando la somministrazione del medicinale. Allo stato attuale non esistono esperienze cliniche sull'uso di MEPRAL in pediatria.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono noti effetti sulla capacità di guidare autoveicoli o di azionare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

MEPRAL è ben tollerato e gli effetti indesiderati che si sono verificati sono stati generalmente di lieve entità e reversibili. Gli effetti indesiderati sotto elencati sono stati evidenziati sia durante le sperimentazioni cliniche, sia durante l´uso clinico routinario del prodotto, ma in molti casi non è stata stabilita una correlazione con la somministrazione di omeprazolo. Sono state adottate le seguenti definizioni di frequenza: Comuni > 1/100 Non comuni > 1/1000 e < 1/100 Rari < 1/1000. Comuni Sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa Gastrointestinale: diarrea, costipazione, dolore addominale, nausea/vomito e flatulenza Non comuni Sistema nervoso centrale e periferico: capogiri, parestesia, sonnolenza, insonnia e vertigini Epatici: innalzamento dei valori degli enzimi epatici Cute: rash e/o prurito.
Orticaria Altri: malessere Rari Sistema nervoso centrale e periferico: confusione mentale reversibile, agitazione, aggressività, depressione e allucinazioni soprattutto nei pazienti gravemente ammalati Endocrino: ginecomastia Gastrointestinale: secchezza delle fauci, stomatite e candidosi gastrointestinale Ematologici: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia Epatici: encefalopatia in pazienti con malattie epatiche gravi preesistenti, epatiti con o senza ittero ed insufficienza epatica Muscoloscheletrici: artralgia, debolezza muscolare e mialgia Cute: fotosensibilizzazione, eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN), alopecia Altri: reazioni di ipersensibilità quali ad esempio angioedema, febbre, broncospasmo, nefrite interstiziale e shock anafilattico.
Aumentata sudorazione, edemi periferici, offuscamento della vista, alterazione del gusto e iponatriemia. La nefrite interstiziale può sfociare in insufficienza renale.
Sono stati riportati casi di pancreatite. Compromissione visiva irreversibile è stata riportata in casi isolati di pazienti, gravemente malati che hanno ricevuto omeprazolo per iniezione endovenosa, specialmente in dosi elevate, ma non è stata stabilita alcuna relazione di causalità con il farmaco.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

La somministrazione per via endovenosa fino a 270 mg/die e fino a 650 mg somministrati in 3 giorni durante studi clinici non ha causato reazioni avverse dose-correlate.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa acida.
Codice ATC: A02BC01. Omeprazolo, forma racemica di due enantiomeri attivi, riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di azione altamente specializzato.
Omeprazolo è un inibitore specifico della pompa protonica a livello della cellula parietale gastrica. Omeprazolo agisce rapidamente e promuove un controllo reversibile della inibizione della secrezione acida gastrica con una sola somministrazione giornaliera. Sito e meccanismo di azione Omeprazolo è una base debole e viene concentrato e convertito nella forma attiva nell'ambiente fortemente acido dei canalicoli intracellulari all´interno della cellula parietale, dove inibisce la H+, K+ -ATPasi - pompa protonica.
Questa azione sull'ultima tappa del processo di formazione dell'acido cloridrico è dose-dipendente e provoca un'inibizione efficace della secrezione acida, sia di quella basale, sia di quella stimolata, indipendentemente dallo stimolo utilizzato. Tutti gli effetti farmacodinamici osservati sono dovuti all´attività di omeprazolo sulla secrezione acida. Effetti sulla secrezione acida gastrica La somministrazione endovenosa di omeprazolo promuove una inibizione della secrezione acida gastrica dose dipendente. La riduzione dell'acidità gastrica indotta dal farmaco è causa di un proporzionale aumento dei livelli sierici di gastrina.
Tale aumento è risultato reversibile. L'azione di omeprazolo, somministrato per via endovenosa, è rapida e induce un controllo reversibile della secrezione acida gastrica con una singola somministrazione giornaliera.
La somministrazione produce una immediata riduzione dell'acidità che nelle 24 ore è mediamente ridotta di circa il 90%. L´inibizione della secrezione acida è correlata alla curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) ma non alla reale concentrazione plasmatica ad un tempo determinato.
Non è stata osservata tachifilassi durante il trattamento con omeprazolo. Altri effetti correlati all´inibizione acida Durante il trattamento a lungo termine con omeprazolo è stato osservato un aumento della frequenza di comparsa di cisti ghiandolari gastriche che rappresentano la fisiologica conseguenza della pronunciata inibizione della secrezione acida.
Dette formazioni cistiche sono di natura benigna e reversibili. La diminuzione della acidità gastrica di qualsiasi origine, inclusa quella dovuta agli inibitori della pompa protonica, aumenta la carica batterica gastrica normalmente presente nel tratto gastrointestinale.
Il trattamento con farmaci che riducono l´acidità può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Distribuzione Il volume di distribuzione apparente nei soggetti sani è di circa 0,3 L/kg e valori simili sono stati osservati nei pazienti con insufficienza renale.
Negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica il volume di distribuzione è leggermente ridotto. Il legame di omeprazolo alle proteine plasmatiche è di circa 95%.
Metabolismo ed eliminazione Dopo somministrazione per via endovenosa l´emivita media della fase terminale della curva concentrazione plasmatica/tempo è di circa 40 minuti, la clearance plasmatica totale varia da 0,3 a 0,6 L/min. Durante il trattamento l´emivita non subisce modifiche. Omeprazolo è completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP) principalmente a livello epatico. La maggior parte del metabolismo di omeprazolo è dipendente dalla isoforma specifica CYP2C19 (S-mefenitoina idrossilasi), polimorficamente espressa, responsabile della formazione di idrossiomeprazolo che rappresenta il maggior metabolita plasmatico. In accordo a quanto sopra detto, come conseguenza della inibizione competitiva, c´è una potenziale interazione metabolica farmaco-farmaco tra omeprazolo e altri substrati per CYP2C19.
I risultati di studi di interazione con omeprazolo verso altri farmaci indicano che omeprazolo alla dose di 20-40 mg al giorno non influenza qualsiasi altra isoforma del CYP, come evidenziato dalla mancanza di interazione metabolica con i substrati per il CYP1A2 (caffeina, fenacetina, teofillina), il CYP2C9 (S-warfarin, piroxicam, diclofenac e naprossene), il CYP2D6 (metoprololo, propranololo), il CYP2E1 (etanolo) ed il CYP3A (ciclosporina, lidocaina, chinidina, estradiolo, eritromicina, budesonide). I metaboliti non svolgono nessuna attività sulla secrezione acida gastrica. In seguito alla somministrazione endovenosa di omeprazolo, circa l'80% dei metaboliti viene escreto per via urinaria, il rimanente è ritrovato nelle feci proveniente primariamente dalla secrezione biliare. L´eliminazione di omeprazolo non risulta alterata nei pazienti con ridotta funzionalità renale.
L´emivita di eliminazione è aumentata nei pazienti con funzionalità epatica ridotta, ma non è stata rilevata tendenza all´accumulo del prodotto quando somministrato una volta al giorno.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi.
Tali modifiche sono il risultato di una elevata ipergastrinemia secondaria alla inibizione acida e sono state osservate sia in seguito al trattamento con H2 antagonisti, sia con gli inibitori della pompa protonica e dopo parziale resezione del fondo.
Queste modifiche non sono un effetto diretto di nessun singolo farmaco.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Sodio edetato, sodio idrossido.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non è nota alcuna incompatibilità se vengono seguite le istruzioni relative al metodo di somministrazione.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

A confezionamento integro: 2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Da conservare al riparo dalla luce e a temperatura inferiore a 25°C. Il prodotto deve essere ricostituito in 100 ml di soluzione fisiologica per infusione o in 100 ml di soluzione glucosata al 5%.
L´infusione deve essere completata entro 12 ore dalla ricostituzione con soluzione fisiologica ed entro 6 ore dalla ricostituzione con soluzione glucosata al 5%. Dal punto di vista microbiologico il prodotto deve essere usato immediatamente tranne nei casi in cui la ricostituzione sia avvenuta in condizioni di asepsi validate e controllate.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

1 flaconcino da 40 mg. 5 flaconcini da 40 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Vedere sezione 4.2.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Bracco S.p.A.
Via E.
Folli, 50 20134 Milano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

MEPRAL 40 mg polvere per soluzione per infusione, 1 flaconcino da 40 mg: AIC n.
026783023 MEPRAL 40 mg polvere per soluzione per infusione, 5 flaconcini da 40 mg: AIC n.
026783035

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

10.05.1996/01.06.2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Dicembre 2003