Niquitin Cq Cerotti
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CERCA FARMACI O MALATTIE O SINTOMI
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

NIQUITIN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

NiQuitin CQ è un sistema transdermico a rilascio controllato per applicazioni topiche, disponibile in cerotti da: 7 cm2 contenenti 36 mg di nicotina, equivalenti a 5,1 mg/cm2 di nicotina e che rilasciano 7 mg di nicotina nelle 24 ore. 15 cm2 contenenti 78 mg di nicotina, equivalenti a 5,1 mg/cm2 di nicotina e che rilasciano 14 mg di nicotina nelle 24 ore. 22 cm2 contenenti 114 mg di nicotina, equivalenti a 5,1 mg/cm2 di nicotina e che rilasciano 21 mg di nicotina nelle 24 ore

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

NiQuitin CQ è un cerotto transdermico.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

NiQuitin CQ è indicato per alleviare i sintomi da astinenza da nicotina incluso il desiderio associato alla cessazione del fumo. Se possibile, quando si sta smettendo di fumare, NiQuitin CQ dovrebbe essere usato unitamente ad un programma di supporto comportamentale.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

I cerotti devono essere utilizzati come di seguito indicato. Prima di iniziare la terapia i soggetti candidati ad utilizzare nicotina trandermica devono desiderare di smettere di fumare.
Durante un tentativo di smettere, fumare potrebbe comportare una ricaduta.
Durante l´utilizzazione dei cerotti transdermici non si deve fumare.
Non deve essere assunta contemporaneamente nessun´altra forma di nicotina. Si consiglia l´utilizzo di NiQuitin CQ unitamente ad una terapia di supporto comportamentale, poich├ę tale associazione ha dimostrato di apportare notevoli benefici nell´ambito della terapia per la cessazione del fumo. Adulti (inclusi gli anziani) NiQuitin CQ deve essere applicato una volta al giorno, alla stessa ora e preferibilmente appena svegli, sulla cute rasata, pulita ed asciutta e lasciato nel sito di applicazione per 24 ore. NiQuitin CQ deve essere applicato subito dopo la rimozione dal sacchetto protettivo. Evitare l´applicazione sulla cute ferita, infiammata o irritata.
Dopo 24 ore il cerotto usato deve essere rimosso ed un nuovo NiQuitin CQ applicato su una zona cutanea diversa dalla precedente. Il cerotto non deve essere lasciato applicato per più di 24 ore.
Si può riutilizzare la stessa zona cutanea dopo 7 giorni.
Usare un solo cerotto per volta. I cerotti possono essere rimossi prima di dormire se si desidera.
Tuttavia si consiglia l´uso per 24 ore continuate, per ottimizzare l´effetto contro il desiderio mattutino di fumare. La terapia con NiQuitin CQ normalmente inizia con l´applicazione di un cerotto da 21 mg e in seguito viene ridotta secondo il seguente schema di trattamento: dosaggio durata prima fase: NiQuitin CQ 21 mg per le prime 6 settimane seconda fase: NiQuitin CQ 14 mg per le 2 settimane seguenti terza fase: NiQuitin CQ 7 mg per le ultime 2 settimane Si raccomanda ai fumatori moderati (che fumano meno di 10 sigarette al giorno) di iniziare la terapia dalla seconda fase (14 mg) per 6 settimane e diminuire la dose utilizzando il cerotto da 7 mg per le 2 settimane finali. I soggetti che utilizzano NiQuitin CQ 21 mg e soffrono di eccessivi effetti collaterali (vedere Precauzioni), che non si risolvono entro pochi giorni, devono cambiare cerotto ed utilizzare quello da 14 mg.
Tale dosaggio deve essere mantenuto per le rimanenti 6 settimane prima di passare all´uso di NiQuitin CQ 7 mg per 2 settimane.
Se i sintomi persistono chiedere consiglio ad un medico. Per ottimizzare i risultati, il trattamento deve completarsi in 10 settimane (8 settimane per i fumatori moderati o per quei pazienti che hanno ridotto il dosaggio come sopra indicato) e non estendersi oltre. Comunque, i soggetti che continuano o riprendono a fumare possono effettuare ulteriori cicli di trattamento con NiQuitin CQ. Bambini. La sicurezza e l´efficacia in adolescenti e bambini che fumano non sono state valutate.
L´uso di NiQuitin CQ non è indicato nei bambini.
Negli adolescenti (12 - 17 anni) NiQuitin CQ deve essere usato solo sotto controllo medico.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

NiQuitin CQ è controindicato nei soggetti con ipersensibilità al sistema transdermico, al principio attivo o agli eccipienti. NiQuitin CQ non deve essere utilizzato dai non-fumatori, dai fumatori occasionali e dai bambini.
NiQuitin CQ non deve essere utilizzato in pazienti con recente infarto miocardico, angina pectoris instabile o in peggioramento, angina di Prinzmetal, grave aritmia cardiaca o recenti accidenti cerebrovascolari.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Nota di sicurezza per i bambini La quantità di nicotina tollerata dai fumatori adulti può produrre sintomi di avvelenamento e potrebbe dimostrarsi fatale se NiQuitin CQ viene applicato o ingerito dai bambini.
Anche i cerotti di NiQuitin CQ usati contengono quantità di nicotina residua sufficiente per essere nociva per i bambini. I pazienti devono essere perciò avvertiti di tenere i cerotti sia nuovi che già utilizzati fuori dalla portata dei bambini. Sicurezza nel maneggiamento NiQuitin CQ è potenzialmente un irritante cutaneo e può causare stati di sensibilizzazione da contatto.
Particolare cura deve essere usata durante l'impiego del cerotto per evitare il contatto con occhi o naso.
Lavarsi le mani dopo l'applicazione solo con acqua poich├ę il sapone può aumentare l´assorbimento della nicotina. Precauzioni I pazienti devono smettere completamente di fumare e di assumere qualsiasi forma di nicotina all´inizio e per tutta la durata della terapia con NiQuitin CQ.
Continuare a fumare ed utilizzare fonti additive di nicotina durante il trattamento con NiQuitin CQ, può aumentare la possibilità di eventi avversi dovuti ad un picco nei livelli di nicotina, più elevati rispetto a quelli che si riscontrano durante il fumo o durante il solo utilizzo di altri prodotti contenenti nicotina.
In presenza di un aumento clinicamente significativo degli effetti cardiovascolari o di altri effetti attribuibili alla nicotina, la dose di NiQuitin CQ deve essere ridotta oppure sospesa.
L´assunzione concomitante di altri medicinali può rendere necessario un aggiustamento delle loro dosi (vedi paragrafo Interazioni). La durata massima della terapia è di 10 settimane.
I pazienti non dovrebbero continuare il trattamento oltre tale periodo poich├ę l´assunzione cronica di nicotina può risultare tossica e determinare assuefazione.
Occasionalmente sono stati riportati casi di tachicardia con l´impiego NiQuitin CQ. NiQuitin CQ deve essere usato sotto controllo medico nei pazienti con: malattie cardiovascolari (es.
angina pectoris stabile, insufficienza cardiaca, disturbi cerebrovascolari, disturbi vasospastici, gravi malattie vascolari periferiche), ipertensione non controllata, poich├ę la nicotina potrebbe rappresentare un fattore di rischio per lo sviluppo di ipertensione maligna, dermatiti atopiche ed eczematose (dovute a sensibilizzazione locale causata dal cerotto), grave insufficienza renale o epatica o ulcera peptica attiva, ipertiroidismo, feocromocitoma o diabete insulino dipendente. Nel caso di reazioni locali gravi o persistenti nella sede di applicazione (per esempio grave eritema, prurito od edema), o di reazione cutanea generalizzata (per esempio orticaria, rossori o rash cutanei generalizzati), i pazienti dovrebbero sospendere immediatamente la terapia ed informare il loro medico. I soggetti con sensibilizzazione da contatto devono essere avvisati che reazioni gravi possono verificarsi tramite l´impiego di altri prodotti contenenti nicotina oppure tramite il fumo.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

 La cessazione del fumo, con o senza sostituti di nicotina, può alterare la risposta ad altri medicinali somministrati in concomitanza negli ex-fumatori. I seguenti farmaci richiedono un aggiustamento della dose dopo cessazione del fumo: 

Farmaci che richiedono una diminuzione della dose alla cessazione del fumo Possibile meccanismo d´azione
Caffeina, teofillina, imipramina, pentazocina, fenacetina, fenilbutazone, tacrina, clomipraminaInsulina Bloccanti adrenergici es.
prazosin, propanololo
Riduzione dell´induzione degli enzimi epatici Aumento dell´assorbimento sottocutaneo di insulina Diminuzione delle catecolamine circolanti
Farmaci che richiedono un aumento della dose alla Possibile meccanismo d´azione

 

cessazione del fumo  
Agonisti adrenergici es.
isoprenalina, salbutamolo
Diminuzione delle catecolamine circolanti

 

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gli effetti nocivi della nicotina sulla salute della madre e del feto sono stati chiaramente stabiliti. Questi includono un basso peso corporeo alla nascita, un aumento del rischio di aborto spontaneo ed un aumento della mortalità perinatale.
Sono stati riportati casi di aborto spontaneo durante la terapia con NiQuitin CQ, e non si può escludere che NiQuitin CQ sia stato un fattore contribuente. Le donne fumatrici gravide dovrebbero essere esortate a cessare di fumare senza l´impiego di terapie sostitutive della nicotina; se il tentativo dovesse fallire, il medico dovrebbe valutare il rapporto rischio-beneficio correlato all´uso di NiQuitin CQ. Durante l´allattamento l´uso di NiQuitin CQ deve essere evitato.
La nicotina passa liberamente nel latte materno.
Le pazienti dovrebbero essere esortate a cessare di fumare senza l´impiego di terapie sostitutive della nicotina; se il tentativo dovesse fallire, il medico dovrebbe valutare il rapporto rischio-beneficio correlato all´uso di NiQuitin CQ.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono noti effetti di NiQuitin CQ sulla capacità di guidare ed usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

 Effetti locali Gli effetti indesiderati più frequenti sono costituiti da eruzioni cutanee transitorie, prurito, sensazione di bruciore, pizzicore nella sede di applicazione del sistema. La maggior parte delle reazioni locali sono di entità limitata e si risolvono velocemente dopo la rimozione del cerotto.
In rare occasioni sono state osservate reazioni allergiche cutanee. Effetti sistemici Molti effetti indesiderati sistemici relativi all´impiego di NiQuitin CQ sono da attribuire agli effetti farmacologici della nicotina o alla cessazione del fumo.
Gli effetti indesiderati che si verificano con una frequenza superiore al 3% in sperimentazioni cliniche controllate o con una frequenza maggioredell´1% rispetto al gruppo trattato con placebo sono indicati nella tabella sottostante. Quegli effetti indesiderati che si verificano con una frequenza superiore al 3% ma simile al placebo (nonsuperiore all´1% rispetto al placebo) sono probabilmente meno associabili all´uso del prodotto.
Questi includono: astenia, sindrome influenzale, cefalea, dolore e vertigini.
Quei sintomi che sipresentano con una frequenza maggiore rispetto al placebo (differenza >1%) possono essere associati sia al trattamento con NiQuitin CQ che alla sospensione del fumo. Effetti indesiderati più frequenti (>3% o con frequenza >1% nel gruppo attivo rispetto al gruppo placebo), indipendenti dall´attribuzione, rilevati in sperimentazioni cliniche controllate 

  NiQuitin CQ21 mg n=971 Placebo n=1032
Intero organismo Astenia Sindrome influenzale Cefalea Dolore    4.9% 9.5% 19-2% 5.6%    4.7% 9.0% 18-8% 5.1%

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

   3.7% 4.9% 7.3%
   1.8% 5.0%

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Classificazione farmacoterapeutica: N07BA01 (Sostanze contro il fumo: N07BA, nicotina 01) La nicotina, il più importante alcaloide del tabacco e sostanza naturale con attività sul sistema nervoso autonomo, è un agonista dei recettori nicotinici nel sistema nervoso centrale e periferico, e determina effetti rilevanti sia a carico del sistema nervoso centrale che di quello cardiovascolare.
La sospensione dell´assunzione di nicotina negli individui nicotino-dipendenti è caratterizzata da un impellente desiderio della sostanza, nervosismo, agitazione, irritabilità, instabilità di umore, ansietà, sonnolenza, disturbi del sonno e della concentrazione, aumento dell´appetito, disturbi somatici minori (cefalea, mialgia, costipazione, stanchezza) ed aumento del peso.
I sintomi da astinenza da nicotina, come il desiderio di fumare, possono essere controllati in alcuni individui da livelli plasmatici allo ´┐Ż€œsteady state´┐Ż€´┐Ż più bassi di quelli dovuti al fumo. In sperimentazioni cliniche controllate, NiQuitin CQ è risultato in grado di alleviare i sintomi da astinenza da nicotina, così come il desiderio della sostanza.
NiQuitin CQ rispetto al placebo (p<0,05), riduce del 35% il desiderio di fumare a tutte le ore del giorno durante le prime due settimane di astinenza.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Assorbimento La nicotina viene rapidamente assorbita attraverso la cute dopo applicazione transdermica.
Le concentrazioni di nicotina nel plasma raggiungono un plateau entro 2.4 ore dall´applicazione di NiQuitin CQ.
Livelli plasmatici relativamente costanti persistono per 24 ore o fino al momento della rimozione del cerotto.
Circa il 68% della nicotina rilasciata passa in circolo, mentre il resto viene perduto mediante vaporizzazione dai margini del cerotto. Ripetute applicazioni giornaliere del cerotto (portato per 24 ore) determinano, dopo il secondo giorno di trattamento, concentrazioni plasmatiche di nicotina dosi dipendenti allo ´┐Ż€œsteady state´┐Ż€´┐Ż, che si mantengono tali per tutto il giorno.
Questi valori risultano di circa il 30% più elevati di quelli ottenuti dopo un´unica applicazione. Per i tre dosaggi di NiQuitin CQ le concentrazioni plasmatiche di nicotina risultano proporzionali alla dose.
I livelli plasmatici di nicotina allo ´┐Ż€œsteady state´┐Ż€´┐Ż risultano approssimativamente di 17 ng/ml per il cerotto da 21 mg/die, 12 ng/ml per quello da 14 mg/die e 6 ng/ml per il cerotto da 7 mg/die.
A titolo comparativo, è da sottolineare che fumando sigarette per 30 minuti si ottengono concentrazioni plasmatiche di nicotina di circa 44 ng/ml. Con l'applicazione di NiQuitin CQ, a livello ematico non si osserva il precoce picco di nicotina che si nota con l'inalazione del fumo di sigarette. Distribuzione Dopo la rimozione del cerotto le concentrazioni plasmatiche di nicotina diminuiscono con una apparente emivita media di 3 ore, in confronto alle 2 ore della somministrazione iv, a causa di un continuo assorbimento della nicotina dal deposito cutaneo.
Nella maggior parte dei pazienti non fumatori non vengono osservati livelli ematici dosabili dopo 10.12 ore dalla rimozione del cerotto. La somministrazione di nicotina marcata per via endovenosa determina una distribuzione di radioattività proporzionale alla quantità di sangue presente, mentre in nessun organo viene osservato un accumulo di prodotto.
Il volume di distribuzione della nicotina risulta approssimativamente di 2,5 l/kg. Metabolismo Il fegato è l'organo più importante per l'eliminazione della nicotina e la clearance media plasmatica è di circa 1,2 l/min; anche il rene ed il polmone possono metabolizzare la sostanza. Sono stati identificati oltre 20 metaboliti della nicotina farmacologicamente inattivi.
I principali metaboliti sono la cotinina e la trans-3.idrossicotinina.
Le concentrazioni plasmatiche della cotinina allo "steady state" risultano 10 volte più elevate di quelle della nicotina.
L'emivita della nicotina è di circa 1.2 ore, mentre quella della cotinina oscilla tra 15 e 20 ore. Escrezione Sia la nicotina che i suoi metaboliti sono escreti attraverso il rene e circa il 10% di nicotina viene eliminata immodificata nelle urine.
La quantità massima eliminata può raggiungere il 30% in presenza di un flusso urinario massivo e di una elevata acidificazione (pH ┬ú 5). L'impiego di NiQuitin CQ non ha evidenziato differenze nella cinetica della nicotina tra uomini e donne.
Gli uomini obesi che usano il cerotto hanno valori di AUC e Cmax significativamente più bassi di quelli osservati in soggetti di peso normale.
La regressione lineare di AUC vs peso corporeo totale mostra come previsto una relazione di proporzionalità inversa (l´AUC diminuisce all´aumentare del peso). La cinetica della nicotina risulta simile per tutte le sedi di applicazione di NiQuitin CQ sulla parte superiore del corpo e sull'esterno superiore del braccio.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

La tossicità generale della nicotina è ben conosciuta e tenuta in considerazione nello schema posologico indicato.
La nicotina, in seguito ad appropriati test, è risultata non mutagena. I risultati dei test di cancerogenicità non hanno mostrato alcuna evidenza dell´effetto oncogeno della nicotina. In studi condotti su animali gravidi, la nicotina ha mostrato tossicità nella madre e conseguentemente moderata tossicità nel feto.
Ulteriori effetti sono stati ritardo nella crescita pre e postnatale e cambiamenti e ritardi nello sviluppo postnatale del sistema nervoso centrale. Gli effetti riscontrati si sono verificati soltanto in seguito ad una esposizione a livelli di nicotina molto più elevati di quelli consigliati nel programma di trattamento con NiQuitin CQ.
Gli effetti sulla fertilità non sono ancora stati stabiliti. Un confronto tra l´esposizione sistemica, necessaria a provocare queste reazioni avverse negli studi preclinici e quella associata al trattamento con NiQuitin CQ ai dosaggi raccomandati, indica che il rischio potenziale è basso e viene superato dal beneficio dimostrato dalla terapia con nicotina nei programmi di cessazione del fumo. NiQuitin CQ deve essere utilizzato in gravidanza solo sotto controllo medico e se le altre forme di trattamento hanno fallito.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Deposito sostanza attiva: copolimero di etilene vinilacetato. Parete dorsale: polietilene/alluminio/polietilene tereftalato/etilene vinilacetato.
Membrana permeabile: film di polietilene. Strato adesivo: polisobutilene 1200000 e 35000 Lamina protettiva: film di poliestere siliconato.
Inchiostro di stampa: Sunsharp PMS 465 Brown

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non applicabile

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Astuccio da 7 o 14 cerotti. Ciascun cerotto è rettangolare ed è costituito da uno strato esterno opaco di colore roseo-marrone (color pelle), uno strato intermedio argentato, uno strato esterno trasparente che viene rimosso prima dell´uso.
Ciascun cerotto è contenuto in una bustina laminata.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Non applicabili.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare S.p.A.
– Via Zambeletti s.n.c.
– Baranzate di Bollate (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

7 cerotti transdermici 7 mg / 24 H A.I.C.
034283010/M 14 cerotti transdermici 7 mg / 24 H A.I.C.
034283022/M 7 cerotti transdermici 14 mg / 24 H A.I.C.
034283034/M 14 cerotti transdermici 14 mg / 24 H A.I.C.
034283046/M 7 cerotti transdermici 21 mg / 24 H A.I.C.
034283059/M 14 cerotti transdermici 21 mg / 24 H A.I.C.
034283061/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Dicembre 1999

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

01/04/2004