Crema. Spalmare con un tampone di ovatta o direttamente con il dito un leggero strato di crema sulle aree colpite.
Lozione. Applicare con un tampone o con un bastoncino di ovatta la lozione sulle aree colpite.
L'applicazione della crema o della lozione dev'essere fatta 1-2 volte al giorno, in base alla reazione cutanea. Nei soggetti con pelle chiara e sensibile, sarà sufficiente una sola applicazione al giorno o a giorni alterni. Le mani devono essere accuratamente lavate dopo ogni applicazione. Non superare le dosi consigliate.
Un impiego eccessivo del preparato provoca solo una spiacevole reazione cutanea senza che si abbia un migliore risultato terapeutico.
I primi sintomi di miglioramento, deducibili da una diminuzione del numero dei comedoni, si osservano in media dopo 3-5 settimane. La terapia deve comunque protrarsi per almeno 6-14 settimane, e il successo dipende in larga misura dalla regolarità con cui viene effettuato il trattamento.
Farmacologia
Gli effetti farmacologici della vitamina A-acido sulla cute animale sono stati studiati da diversi Autori.
Dopo applicazione sulla cute auricolare di cavia di una pomata contenente vitamina A-acido allo 0,1% si manifesta un incremento nella proliferazione delle cellule epidermiche ed un aumento delle loro attività enzimatiche. Dopo 3 giorni di applicazione, l'iperplasia epidermica raggiunge il suo massimo, mentre il "turnover" delle cellule basali è notevolmente accelerato.
L'applicazione locale della vitamina A-acido allo 0,1%, ripetuta quotidianamente, determina una graduale diminuzione della reattività epidermica. Il grado di tale reattività è risultato più evidente con l'applicazione della vitamina A-acido, piuttosto che con quella della vitamina A nella sua forma alcoolica od aldeidica; l'effetto anticheratinizzante della vitamina A-acido allo 0,1 % in pomata è dovuto alla riduzione della cheratinizzazione, che deriva dalla aumentata proliferazione delle cellule epidermiche.
Kligman, Plewig, Fulton hanno attuato diversi studi sull'uomo con tecniche autoradiografiche. Essi hanno notato, dopo 2-11 giorni dall'applicazione di vitamina A-acido sulla cute, un aumento percentuale di nuclei marcati nell'epidermide. Tale fenomeno è risultato evidente soprattutto negli strati basale e spinoso, ed è stato interpretato dagli Autori come espressione dell'aumentato "turnover"a quel livello.
Grazie al suo meccanismo d'azione, Airol non solo esplica un effetto esfoliativo, ma stimola anche la normale attività mitotica dell'epidermide, riduce lo spessore dello strato corneo e determina soprattutto una proliferazione dell'epitelio a livello dei comedoni.
Airol dà buoni risultati cosmetici e può essere associato a norme dietetiche e a farmaci per via orale (per esempio ad antibiotici su prescrizione medica).
Tossicologia
Airol, sotto forma di crema allo 0,3% di vitamina A-acido, applicato sulla cute degli animali da esperimento, non induce effetti tossici sistemici, ma provoca, nella sede di applicazione, caratteristiche risposte, consistenti soprattutto in una reazione eritematosa, accompagnata da infiltrato infiammatorio di intensità proporzionale alla dose usata.
Le prove di tollerabilità locale, eseguite con una preparazione avente una concentrazione 6 volte superiore a quella proposta per l'uso clinico ed utilizzando dosi quotidiane, per chilogrammo corporeo, superiori di 100 volte circa a quelle previste per l'uso terapeutico, permettono di concludere che, dopo applicazioni sulla cute del dorso per 12 settimane nel ratto e 4 settimane nel coniglio, non si verificano, all'infuori delle risposte cutanee sopra ricordate, modificazioni sistemiche.
La tretinoina, come altri derivati della vitamina A, può determinare negli animali malformazioni fetali se somministrata ad alte dosi per via orale. Studi effettuati sugli animali con il farmaco per via topica a dosi superiori a quelle umane non hanno mostrato danni al feto; sono stati osservati, tuttavia, alcuni casi di ritardo nell'ossificazione.
Farmacocinetica
Nell'uomo, Rietz ha di recente valutato quantitativamente la farmacocinetica della vitamina A-acido, utilizzando un composto marcato, ed ha stabilito che, quando il principio attivo viene applicato alla cute, solo una quota assai piccola di esso (in media il 6%) viene assorbita e rapidamente eliminata, per la maggior parte con le urine (4,5%) ed in piccola parte con le feci.
Sono stati condotti anche studi per chiarire se l'efficacia della vitamina A-acido sulla cute sia dipendente o meno dalle sue caratteristiche strutturali. Sani e coll., in particolare, hanno riscontrato sperimentalmente, nell'embrione del pollo, l'esistenza, a livello della cute metatarsale, di una proteina (carrier) in grado di far penetrare elettivamente nell'epidermide la vitamina A-acido e non la vitamina A in forma alcoolica od aldeidica. Ciò è apparso in relazione all'intensa attività farmacologica che, a quel livello, la vitamina A-acido esercita in situazioni patologiche sperimentali.
