DepoMedrol + Lidocaina è indicato come terapia aggiuntiva per la somministrazione a breve termine (per far superare al paziente un episodio acuto o un'esacerbazione) nei seguenti casi:
Sinovite da osteoartrite Artrite reumatoide Borsite acuta e subacuta Artrite gottosa acuta Epicondilite Tenosinovite non specifica acuta Osteoartrite post-traumatica
Depo-Medrol + Lidocaina può essere somministrato anche intralesionalmente nelle cisti tendinee od aponeurotiche.
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A causa di possibili incompatibilità fisiche, Depo-Medrol + Lidocaina non deve essere diluito o miscelato con altre soluzioni. Prima di somministrare il preparato deve essere ispezionato visivamente il contenuto del flacone per escludere la presenza di particelle o l'alterazione del colore.
Somministrazione per via locale
Sebbene la somministrazione di Depo-Medrol + Lidocaina porta ad un miglioramento dei sintomi, questa terapia va intesa come sintomatica e non causale.
1. Artrite reumatoide e osteoartrite
La dose per la somministrazione intra-articolare dipende dalla dimensione dell'articolazione e varia con la gravità della condizione nel singolo paziente. Nei casi cronici, le infiltrazioni possono essere ripetute ad intervalli che vanno da 1 a 5 o più settimane a seconda del grado di miglioramento ottenuto dalla prima somministrazione. Le dosi della tabella seguente vengono date come guida generale:
| Dimensione della particolazione | Esempi | Dosaggio |
| Grande | ginocchia, caviglie, spalle | 20-80 mg |
| Media | gomiti, polsi | 10-40 mg |
| Piccola | metacarpofalangee, interfalangee, sternoclavicolare, acromioclavicolare | 4-10 mg |
Modalità di somministrazione: si raccomanda una revisione dell'anatomia della articolazione da trattare prima di procedere all'infiltrazione intra-articolare. Per ottenere un'attività antiinfiammatoria completa, è importante che l'infiltrazione venga praticata nello spazio sinoviale.
Utilizzando la stessa tecnica sterile in uso per la puntura lombare, inserire rapidamente nella cavità sinoviale un ago sterile del 20-24, montato su una siringa asciutta.
L'infiltrazione di procaina è facoltativa.
L 'aspirazione di poche gocce di liquido sinoviale assicura l'ingresso completo dell'ago nello spazio articolare.
Il sito di iniezione per ciascuna articolazione è determinato dalla localizzazione della cavità sinoviale più superficiale e maggiormente priva di grossi vasi e nervi.
Lasciando l'ago in sede di iniezione, si sostituirà la siringa contenente le gocce di liquido aspirato con un'altra siringa contenente la quantità desiderata di Depo-Medrol +Lidocaina. Controllare ulteriormente mediante aspirazione che l'ago sia sempre in loco.
Dopo l'infiltrazione, muovere leggermente l'articolazione per favorire la dispersione della sospensione nel liquido sinoviale.
Coprire il sito dell'infiltrazione con garza sterile.
Siti adatti per l'infiltrazione intra-articolare sono il ginocchio, la caviglia, il polso, il gomito, la spalla, le articolazioni delle falangi e dell'anca.
Poiché occasionalmente è possibile incontrare delle difficoltà nel penetrare nell'articolazione dell'anca, devono essere prese precauzioni per evitare i grossi vasi presenti nella zona.
Le articolazioni inadatte all'infiltrazione sono quelle anatomicamente inaccessibili, come quelle spinali e sacroiliache prive di spazio sinoviale.
I fallimenti del trattamento sono il più frequentemente dovuti alla fallita introduzione del farmaco nello spazio articolare.
L'infiltrazione entro il tessuto circostante porta a scarso o nessun beneficio.
Se il fallimento si verifica dopo un'iniezione sicuramente praticata entro lo spazio sinoviale, (verificato mediante aspirazione del liquido), è superfluo ripetere l'infiltrazione.
La terapia locale non è in grado di modificare il processo morboso di base, quindi, quando è possibile, praticare una terapia globale comprendente la fisioterapia e la revisione ortopedica.
Dopo la terapia intra-articolare con corticosteroidi, porre particolare cura nell'evitare un abuso dell'articolazione, favorito dal beneficio sintomatico ottenuto.
La trascuratezza di questa circostanza può consentire un aumento del danneggiamento articolare che annulla il beneficio dello steroide.
Non devono essere praticate infiltrazioni nelle articolazioni con processi infiammatori in atto.
Infiltrazioni ripetute possono indurre, talvolta, un'infiammazione dell'articolazione.
In casi particolari si consiglia di controllare il danneggiamento mediante raggi X.
Se si utilizza prima della somministrazione di Depo-Medrol + Lidocaina un anestetico locale, leggere attentamente il foglio illustrativo di quest'ultimo ed osservare tutte le precauzioni suggerite.
2.Borsite
Sterilizzare la zona circostante il sito da infiltrare e anestetizzare con una soluzione di procaina cloridrato all'1%.
Inserire nella cavità borsale un ago sterile del 20-24, montato su una siringa asciutta e aspirare il liquido. Lasciando l'ago in loco si sostituirà la siringa contenente l'aspirato con un'altra siringa più piccola contenente la dose desiderata di Depo-Medrol +Lidocaina.
Dopo l'iniezione rimuovere l'ago ed applicare una garza sterile.
3. Cisti tendinee, tendiniti, epicondiliti
Sterilizzare idoneamente la cute sovrastante prima dell'infiltrazione. Nel trattamento delle tendiniti e tenosinoviti iniettare la sospensione nella guaina del tendine piuttosto che nel suo spessore.
Il tendine può essere palpato facilmente quando viene disteso.
Per trattare le epicondiliti è raccomandabile delineare accuratamente la zona di maggior dolorabilità per l'infiltrazione nell'area.
Le cisti tendinee vanno infiltrate direttamente.
In molti casi è sufficiente una unica infiltrazione per indurre una sensibile diminuzione delle dimensioni delle cisti e la eliminazione dell'effetto.
Per ogni infiltrazione devono essere osservate le usuali precauzioni per operare in sterilità.
La dose da somministrare nel trattamento di queste forme varia da 4 a 30 mg.
Nelle affezioni croniche o ricorrenti possono essere necessarie più infiltrazioni.
L'utilizzo di un singolo flacone per prelievi multipli richiede particolare cura onde evitare contaminazioni del contenuto.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Infezioni micotiche sistemiche. Ipersensibilità nota verso i componenti di Depo-Medrol.Ipersensibilità nota verso la lidocaina o altri anestetici locali di tipo amidico.
Somministrazione endovenosa, intratecale, epidurale.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Impiego multidoseL'utilizzo di un singolo flacone per prelievi multipli richiede particolare cura onde evitare contaminazioni del contenuto. Infatti, sebbene questo sia originariamente sterile, l'uso multidose dello stesso flacone può portare ad inquinamento se non viene osservata una rigorosa tecnica di asepsi. È necessario l'impiego di siringhe ed aghi monouso.
Il cloruro di benzalconio è un antisettico insufficiente per la sterilizzazione dei flaconi multidose.
Una soluzione di ioduro di povidone o prodotti simili sono raccomandabili per la pulizia del tappo del flacone prima di aspirare il contenuto.
I corticosteroidi iniettati nel derma possono dar luogo a formazione di cristalli che, sopprimendo le reazioni infiammatorie, possono indurre la distruzione degli elementi cellulari e modificazioni fisicochimiche nella sostanza basale del tessuto connettivo. Queste modificazioni, che avvengono raramente, nel derma e nel tessuto sottocutaneo possono risultare in depressioni cutanee nel sito di iniezione.
L'entità di queste reazioni dipende dalla quantità di steroide iniettato. La rigenerazione è usualmente completa entro alcuni mesi o dopo che tutti i cristalli di corticosteroide sono stati assorbiti.
Per minimizzare l'incidenza dell'atrofia del derma e del tessuto sottocutaneo, deve essere posta la massima cura per non superare le dosi raccomandate per le iniezioni. Quando sia possibile, praticare iniezioni multiple di piccole quantità entro l'area della lesione.
In caso di somministrazione per via intrasinoviale si deve evitare l'iniezione e l'infiltrazione del prodotto entro il derma.
DepoMedrol + Lidocaina non deve essere somministrato per altre vie oltre a quelle riportate nelle indicazioni.
Durante la somministrazione di Depo-Medrol + Lidocaina è importante usare la tecnica più appropriata e deve essere prestata particolare cura ad una corretta deposizione del farmaco.
Quando somministrato per vie diverse da quelle indicate, sono stati riportati gravi effetti collaterali , quali: aracnoiditi, meningiti, paraparesi/paraplegia, disturbi del sensorio, disfunzioni intestinali/vescicali, convulsioni, alterazioni del visus compresa cecità, infiammazioni oculari e perioculari e residui o escare a livello del sito d'iniezione. Devono essere prese le dovute precauzioni onde evitare l'iniezione intravascolare.
Nei pazienti in terapia corticosteroidea, sottoposti a particolari stress è indispensabile un adattamento della dose a seconda dell'entità della condizione stressante.
I corticosteroidi possono mascherare alcuni segni di infezione e durante il loro impiego si possono verificare nuove infezioni.
Durante l'impiego di corticosteroidi si può verificare diminuzione della resistenza e incapacità a localizzare l'infezione. In presenza di infezione acuta non somministrare per via intra-sinoviale, intra-borsale o intra-tendinea a causa dell'effetto locale.
L'impiego prolungato di corticosteroidi può causare cataratte posteriori sub-capsulari, glaucoma con possibile danno ai nervi ottici e può favorire l'instaurarsi di infezioni secondarie oculari dovute a funghi o virus.
Le reazioni allergiche cutanee osservate sembrano apparentemente correlate agli eccipienti della formulazione. Raramente i tests cutanei hanno rivelato una reazione al metilprednisolone acetato.
Lo sviluppo corporeo dei bambini sottoposti a prolungata terapia corticosteroidea può essere inibito. Il ricorso a tale regime terapeutico dovrebbe essere limitato alle indicazioni più gravi.
Durante il trattamento corticosteroideo i pazienti non devono essere vaccinati contro il vaiolo.
Non effettuare altri procedimenti di immunizzazione in pazienti sotto terapia corticosteroidea, particolarmente a dosi elevate, a causa dei rischi possibili di complicazioni neurologiche e di una diminuita risposta anticorpale.
Se i corticosteroidi sono somministrati in pazienti con tubercolosi latente o con risposta positiva alla tubercolina, è necessaria una stretta osservazione in quanto si può verificare una riattivazione della malattia. Durante una terapia prolungata, questi pazienti devono ricevere una copertura chemioprofilattica.
Poiché si sono avuti rari casi di reazioni anafilattoidi in pazienti sottoposti a terapia parenterale con corticosteroidi, devono essere prese le opportune precauzioni prima della somministrazione, particolarmente quando il paziente risulti all'anamnesi allergico a qualsiasi medicamento.
I corticosteroidi vanno usati con cautela in pazienti con herpes simplex oculare a causa di una possibile perforazione corneale.
I corticosteroidi possono dar luogo ad alterazioni psichiche quali euforia, insonnia, instabilità emotiva, cambiamenti di personalità, gravi depressioni fino a manifestazioni francamente psicotiche. Inoltre, una instabilità emotiva preesistente o tendenze psicotiche possono essere aggravate dai corticosteroidi.
Gli steroidi devono essere usati con cautela in caso di coliti ulcerose non specifiche, se c'è pericolo di perforazione; di ascessi o di altra infezione piogena. Cautela è necessaria anche in presenza di diverticoliti; anastomosi intestinali recenti; ulcera peptica latente o attiva; insufficienza renale; ipertensione; osteoporosi e miastenia grave quando gli steroidi rappresentano la terapia diretta o aggiuntiva.
Osservare le seguenti ulteriori precauzioni per i corticosteroidi parenterali. L'iniezione intrasinoviale di un corticosteroide può indurre sia effetti sistemici che locali. La somministrazione intramuscolare di Depo-Medrol + Lidocaina non apporta beneficio. Quando si desidera ottenere un effetto sistemico prolungato è indicato l'impiego di Depo-Medrol.
È necessario esaminare attentamente le articolazioni onde escludere un processo settico. Un marcato aumento del dolore accompagnato da gonfiore locale, da un'ulteriore limitazione del movimento articolare, da febbre e malessere sono indicativi di un'artrite settica; in questo caso istituire un'opportuna terapia antibiotica.
Evitare l'iniezione locale di uno steroide in una articolazione precedentemente colpita da processo settico.
I corticosteroidi non devono essere iniettati nelle articolazioni con processi infiammatori in atto.
È necessario operare con tecniche sterili per prevenire infezioni o contaminazioni.
Le complicazioni conseguenti al trattamento con glucocorticoidi sono dipendenti dalla entità del dosaggio e dalla durata, pertanto deve essere effettuata una valutazione rischio/beneficio ed individuata la dose e la durata del trattamento per ogni singolo caso.
Per la presenza di alcool benzilico, il prodotto non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei due anni.
Tenere fuori dalla portata dei bambini
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Le interazioni farmacologiche del metilprednisolone acetato sono quelle dei corticosteroidi.Tuttavia, a causa delle sue particolari modalità di assorbimento, le manifestazioni cliniche di tali interazioni possono essere alterate.
I corticosteroidi interagiscono principalmente con: rifampicina, fenitoina, barbiturici (diminuito effetto corticosteroideo); estrogeni, ketoconazolo, eritromicina, troleandomicina (aumentato effetto corticosteroideo); salicilati (diminuito effetto dei salicilati); acido etacrinico, tiazidici, furosemide (aumentata perdita di potassio); acido etacrinico, indometacina, acido acetilsalicilico, FANS (aumentato rischio di ulcerazione gastrica); ciclofosfamide (diminuito effetto della ciclofosfamide); amfotericina (ipopotassiemia); antidiabetici (diminuzione del controllo della glicemia).
La lidocaina interagisce con: miorilassanti scheletrici (blocco neuromuscolare sinergico con dosi elevate); procainamide (sinergismo con aumento della tossicità neurologica); cimetidina, propranololo (aumento della tossicità della lidocaina dopo somministrazione EV).
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Alcuni studi condotti nell'animale da esperimento hanno evidenziato che i corticosteroidi somministrati alle madri in dosi elevate, possono indurre malformazioni fetali.Nell'uomo non sono stati condotti sufficienti studi sulla riproduzione con i corticosteroidi e/o con la lidocaina, pertanto l'impiego del farmaco durante la gravidanza accertata o presunta e durante l'allattamento richiede un'accurata valutazione dei benefici rispetto al rischio potenziale per la madre ed il feto.
Non essendoci prove sufficienti sulla sicurezza d'impiego del farmaco nella donna gravida, deve essere impiegato soltanto se indubbiamente necessario.
I corticosteroidi e la lidocaina attraversano facilmente la placenta, pertanto i neonati da madri che hanno ricevuto dosi consistenti di farmaco durante la gravidanza, devono essere accuratamente osservati e valutati per manifestazioni di insufficienza surrenale. Non sono noti gli effetti dei corticosteroidi sul travaglio di parto. I corticosteroidi sono escreti nel latte materno, mentre non si hanno dati sulla lidocaina.
La somministrazione di anestetici locali quali la lidocaina durante il parto ed il travaglio può indurre effetti collaterali alla madre e al feto.
Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non sono noti dati al riguardo.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
A) Depo-Medrol- Alterazioni del bilancio idro-elettrolitico
Ritenzione idrosalina e perdita di potassio, insufficienza cardiaca congestizia in pazienti suscettibili, alcalosi da ipo-potassiemia, ipertensione.
- Muscolo-scheletrici
Debolezza muscolare, miopatia, osteoporosi, fratture da compressione vertebrale, necrosi asettiche, fratture patologiche.
- Gastro-intestinali
Ulcera peptica con possibilità di conseguente perforazione ed emorragia, pancreatite, perforazione dell'intestino, esofagite, emorragia gastrica.
- Dermatologici
Ritardi nei processi di cicatrizzazione, assottigliamento e fragilità della cute, petecchie ed ecchimosi.
- Neurologici
Convulsioni, aumento della pressione endocranica, pseudotumore cerebrale, alterazioni psichiche.
- Endocrini
Irregolarità mestruali, manifestazioni Cushingoidi, inibizione della crescita nei bambini, interferenza con la funzionalità dell'asse ipofisisurrene, diminuita tolleranza ai glucidi, manifestazioni di diabete mellito latente, aumentata richiesta di insulina o di ipoglicemizzanti orali nei diabetici.
- Oftalmici
Cataratte posteriori subcapsulari, aumentata pressione intraoculare, esoftalmo.
- Metabolici
Negativizzazione del bilancio dell'azoto per aumentato catabolismo proteico.
- Sistema immunitario
Mascheramento di infezioni, attivazione di infezioni latenti in attive, reazioni di ipersensibilità compresa anafilassi, possono essere abolite le reazioni ai test cutanei.
B) Lidocaina
- Sistema Nervoso Centrale
Stordimento; nervosismo; apprensione; euforia; confusione; vertigini; sonnolenza; tinnito; visione sdoppiata o confusa; vomito; sensazione di caldo, freddo, intorpidimento; spasmo muscolare; tremori; convulsioni; perdita di coscienza; depressione e arresto respiratorio.
- Sistema cardiovascolare
Bradicardia; ipotensione; collasso cardiocircolatorio; arresto cardiaco.
- Reazioni allergiche
Lesioni cutanee; orticaria; edema; reazioni anafilattiche.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Non sono riportati casi di sovradosaggio acuto con metilprednisolone acetato.L'impiego di dosi ripetute frequentemente, giornalmente o per diverse volte alla settimana, per un periodo protratto nel tempo può indurre la comparsa di una sindrome cushingoide. Non esiste un antidoto specifico. Il metilprednisolone è dializzabile.
Un sovradosaggio da lidocaina è caratterizzato da segni di tossicità a carico del SNC e del sistema cardiovascolare.
In presenza di convulsioni o depressione e arresto respiratorio, occorre garantire un'adeguata ventilazione con somministrazione di ossigeno. In caso di persistenza delle convulsioni somministrare anticonvulsivanti (benzodiazepine, barbiturici ad azione rapida). Controllare attentamente la pressione arteriosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
- [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Depo-Medrol + Lidocaina è una sospensione acquosa sterile, contenente metilprednisolone acetato, corticosteroide ad azione ritardo, ed il cloridrato di lidocaina, anestetico locale.Come il cortisolo ed i suoi analoghi sintetici, il metilprednisolone acetato esercita la sua azione a livello locale inibendo la reazione infiammatoria, sia essa d'origine meccanica, chimica o immunologica.
La lidocaina cloridrato è un potente anestetico locale, che viene largamente impiegato sia per l'anestesia da contatto che per quella da iniezione.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Dopo somministrazione i.m. di 40 mg di metilprednisolone acetato è stato osservato entro 6-8 ore un picco plasmatico medio di 14,8 ng/ml. Le concentrazioni plasmatiche erano determinabili fino a 11-17 giorni. Dopo somministrazione intra-articolare, l'assorbimento di metilprednisolone acetato nell'articolazione è sensibilmente inferiore rispetto alla via di somministrazione i.m. ed avviene entro alcuni giorni.È stato osservato un picco di concentrazione di 178,9 nmol/l dopo 2-12 ore dalla somministrazione intra-articolare di una dose di 40 mg.
Il metilprednisolone acetato è idrolizzato dalle colinesterasi sieriche ed è metabolizzato e inattivato principalmente a livello epatico. I maggiori metaboliti inattivi sono il 20 beta-idrossi-metilprednisolone e il 20 beta-idrossi-6-alfa-metilprednisolone.
L'escrezione avviene attraverso l'emuntorio renale e la bile.
L'emivita di eliminazione è compresa tra 2,4 e 3,5 ore nell'adulto sano e sembra essere indipendente dalla via di somministrazione.
La clearance di metilprednisolone è alterata dalla somministrazione concomitante di troleandomicina, eritromicina, rifampicina, anticonvulsivanti e teofillina.
Nell'insufficienza renale non è necessario alcun adattamento del dosaggio; il metilprednisolone è emodializzabile.
I corticosteroidi attraversano rapidamente la barriera ematoencefalica e la placenta; sono escreti nel latte materno.
La lidocaina è metabolizzata principalmente a livello epatico e viene escreta attraverso l'emuntorio renale. Approssimativamente il 90% della lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di metaboliti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
I dati di tossicità acuta relativi all'animale da esperimento sono i seguenti:
| DL50 (mg/kg) | |||
| Specie animale | Via di somministrazione | Metilprednisolone acetato | Lidocaina |
| Topo | i.m. | 1915,2 | 402,9 |
| Ratto | i.m. | 2021,2 | 516,8 |
| Topo | i.p. | 1258,0 | 81,62 |
| Ratto | i.p. | 1366,4 | 89,57 |
Gli studi di teratogenesi hanno evidenziato nel coniglio e nel ratto alterazioni comunemente osservate con i corticosteroidi (palatoschisi, encefalocele ed idrocefalo).
Non esistono evidenze sulla carcinogenicità e sulla mutagenicità dei corticosteroidi.
- [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Polietilenglicole 4000, sodio cloruro, alcool benzilico, miristil gamma picolinio cloruro, acqua per iniettabili.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Il metilprednisolone acetato è incompatibile in soluzione con diversi farmaci. La compatibilità infatti dipende da vari fattori quali, ad esempio, la concentrazione dei farmaci, il pH della soluzione e la temperatura. Pertanto è consigliabile non diluire e non mescolare DepoMedrol + Lidocaina con altre soluzioni.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
36 mesi.
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Conservare a temperatura non inferiore a 0 °C.
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Flacone in vetro neutro chiuso da un tappo di gomma.DepoMedrol + Lidocaina
1 flacone da 1 ml + 1 siringa monouso
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PHARMACIA & UPJOHN N.V/.S.A. - Puurs (Belgio)Rappresentante per l'Italia:Pharmacia & Upjohn S.p.A.
Via R. Koch, 1.2 - 20152 Milano (MI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
1 flacone da 1 ml + 1 siringa AIC n. 0179320433 flaconi da 1 ml + 3 siringhe AIC n. 017932056
1 flacone da 2 ml + 1 siringa AIC n. 017932068
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Giugno 2000.
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetto al D.P.R. 309/90.
- [Vedi Indice]
Giugno 2000