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Salvo diversa prescrizione medica agli adulti si somministra in genere 1 confetto 2 volte al giorno dopo i pasti (con una sorsata d'acqua).Di norma si consiglia l'assunzione del farmaco alla distanza di 10-12 ore.
A seconda dell'attività e secondo necessità si può somministrare anche 3 volte al giorno un confetto (ad intervalli di 8 ore).
Nei giovani di oltre 14 anni (peso corporeo di oltre 45 kg) si può somministrare 1 confetto di Euphyllina Ritardo 1 volta al giorno.
Per i bambini, lattanti, neonati e bambini in età scolare fino al 14° anno d'età non si consigliano ancora i confetti di Euphyllina Ritardo.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità verso la teofillina ed altri derivati xantinici. Stati ipotensivi. Infarto del miocardio. Non somministrare alle donne che allattano.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica della teofillina con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi l'età, lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostruttive croniche del polmone, le infezioni concomitanti, la contemporanea somministrazione di molti farmaci quali: eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo. In questi casi può essere necessario ridurre il dosaggio della teofillina.La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance della teofillina con riduzione dell'emivita plasmatica. In questi casi può essere necessario aumentare il dosaggio di teofillina.
I pazienti trattati con teofillina non dovrebbero assumere preparazioni a base di hypericum perforatum, in quanto l'assunzione contemporanea di preparazioni a base di hypericum perforatum può causare diminuzione dell'efficacia terapeutica della teofillina.
In caso di fattori che possono influire sulla clearance della teofillina, si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici del farmaco ai fini del controllo del range terapeutico della teofillina (valori terapeutici 10-15 mcg/ml, valori ai limiti della tossicità 20 mcg/ml).
I teofillinici non dovrebbero essere somministrati contemporaneamente ad altri preparati xantinici. Cautela richiede l'associazione tra teofillinici ed efedrina o altri simpaticomimetici broncodilatatori; ove l'efedrina venga largamente impiegata si proceda alla farmacocinetica del singolo paziente e si personalizzi la somministrazione. I preparati contenenti teofillina o derivati debbono essere usati con prudenza nei bambini, negli anziani, nei cardiopatici, negli ipertesi, e nei pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia ed ulcera peptica.
Gli effetti tossici della teofillina sono solitamente legati a livelli serici troppo elevati (superiori a 20 mg/l). Alle dosi convenzionali si possono avere livelli ematici superiori alla media a causa di una clearance plasmatica rallentata, in casi di disfunzione epatica, di malattie polmonari ostruttive croniche ed in pazienti di età superiore ai 55 anni, soprattutto maschi. Il dosaggio della teofillina serica può essere eseguito mediante metodiche radioimmunologiche (RIA) o mediante cromatografia liquida ad alta pressione (HPLC).
I teofillinici non dovrebbero essere somministrati contemporaneamente ad altri preparati xantinici. Cautela richiede l'associazione tra teofillinici ed efedrina o altri simpaticomimetici broncodilatatori. I pazienti trattati con teofillina non dovrebbero assumere preparazioni a base di hypericum perforatum, in quanto l'assunzione contemporanea di preparazioni a base di hypericum perforatum può causare diminuzione dell'efficacia terapeutica della teofillina. (Vedi anche `04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso').
Bisogna sempre consultare il medico in caso di terapia contemporanea con altri farmaci.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
L'uso contemporaneo di eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina e cimetidina aumenta i tassi ematici di teofillina.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Quantunque non siano stati rilevati effetti negativi della teofillina sullo sviluppo fetale, il suo impiego in gravidanza deve essere limitato solamente ai casi in cui il medico ritenga che il mancato controllo dell'asma costituisca un reale rischio per la madre. È segnalato il passaggio di teofillina attraverso il latte materno e ciò può causare effetti collaterali nel lattante.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Il prodotto non influisce sulla capacità di guida e sull'uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Con l'impiego di derivati xantinici possono manifestarsi nausea, vomito, dolore epigastrico, cefalea, irritabilità, insonnia, tachicardia, extrasistoli, tachipnea e occasionalmente iperglicemia ed albuminuria. La comparsa di effetti collaterali può richiedere la sospensione del trattamento che, se necessario a giudizio del medico, potrà essere ripreso a dosi più basse dopo la scomparsa di tutti i segni e sintomi di tossicità.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
I primi segni di allarme sono costituiti da agitazione, tremori, confusione, vomito, tachicardia; in seguito compaiono ematemesi, convulsioni, aritmia cardiaca, disidratazione, febbre.Interventi di emergenza e antidoti.
Se non ci sono convulsioni: indurre il vomito, somministrare un catartico e carbone attivo.
In caso di convulsioni: assicurare assistenza respiratoria e somministrare ossigeno, diazepam i.v., reidratare e controllare la pressione.
In caso di coma: intubare e praticare lavaggio gastrico in sostituzione dell'induzione del vomito.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
L'impiego ormai consolidato della teofillina nella terapia delle broncopneumopatie ostruttive croniche è il risultato delle sue vantaggiose caratteristiche farmacodinamiche: broncodilatazione, stabilizzazione dei mastociti, stimolazione del centro respiratorio, incremento della clearance mucociliare, riduzione dell'ipertensione polmonare. Numerose proprietà farmacodinamiche della teofillina sono riconducibili all'aumento della concentrazione intracellulare di AMP ciclico (adenosinmonofosfato ciclico). Tale nucleotide viene prodotto dall'ATP con l'intervento dell'enzima adenilciclasi e viene demolito in AMP (non ciclico e inattivo) dall'enzima fosfodiesterasi. La teofillina è un potente inibitore delle fosfodiesterasi, per cui induce un aumento della concentrazione intracellulare di AMP ciclico. Studi recenti dimostrano inoltre un antagonismo competitivo fra la teofillina e l'adenosina, la quale ultima esercita a livello dei mastociti una spiccata azione favorente la liberazione dei mediatori del broncospasmo (istamina). Tale fenomeno può essere spiegato con l'analogia strutturale delle due sostanze, consentendo l'ipotesi di un antagonismo competitivo a livello recettoriale. Attraverso questi due meccanismi di azione la teofillina quindi possiede un'azione broncodilatatrice ottenuta tramite il rilasciamento della muscolatura liscia dell'albero bronchiale, un'azione preventiva e terapeutica dell'asma bronchiale ottenuta con la stabilizzazione dei mastociti e l'inibizione della liberazione di sostanze broncospasmogene.A tutto ciò si aggiunge poi l'effetto sul centro respiratorio e sulla clearance mucociliare, l'incremento del flusso coronarico e la modesta azione favorente la diuresi.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
La teofillina viene rapidamente e quasi completamente assorbita nel tratto gastroenterico, viene poi metabolizzata attraverso l'attività enzimatica del fegato ed eliminata tramite l'emuntorio renale secondo lo schema seguente: il 45% sotto forma di acido 1,3-dimetilurico, il 25% sotto forma di acido-1 metilurico, il 17% sotto forma di 3-metilxantina, il 13% come teofillina immodificata. Solamente il metabolita 3-metilxantina è farmacologicamente attivo, tuttavia con efficacia molto ridotta rispetto alla teofillina stessa. La scarsa quota di teofillina immodificata eliminata per via renale, rende ragione del fatto che la variabilità, peraltro notevole, della clearance del farmaco, non è dovuta alla capacità funzionale renale, bensì è determinata dalla diversa capacità metabolica del fegato. Infatti, la clearance del farmaco è molto variabile (il T1 /2 varia da 3 a 12 ore) per cui a parità di dose somministrata vengono raggiunti e mantenuti dei tassi serici differenti fra un soggetto e l'altro. Studi di farmacologia clinica hanno dimostrato che esiste una correlazione diretta fra i livelli ematici di teofillina e la sua azione terapeutica. Studi di farmacocinetica hanno dimostrato che con un confetto di Euphyllina Ritardo vengono raggiunti e mantenuti per oltre dieci ore dei livelli ematici di farmaco rientranti nel range terapeutico (10-20 mcg/ml di siero). Con la somministrazione di due confetti pro die, distanziati di dodici ore, i tassi ematici di teofillina crescono sino a raggiungere in pochi giorni di terapia dei livelli ematici pressoché stabili in cui la quantità di teofillina somministrata ed eliminata si equivale.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
DL50 della sostanza non ritardata nel topo: 540 mg/kg (somministrazione orale)
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Lattosio, idrossipropilmetilcellulosa, gelatina, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, polietilenglicole, biossido di titanio, saccarina, colorante E 132.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non sono state segnalate.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
3 anni a confezionamento integro.
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Non sono necessarie speciali precauzioni per la conservazione.
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Blister di PVC-alluminio.
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BYK GULDEN ITALIA S.p.A.Via Giotto, 1 - Cormano (Milano)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Euphyllina Ritardo 30 confetti AIC n. 008730095
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Data rinnovo: giugno 2000.
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Luglio 2000