Artrite reumatoide. Spondilite anchilosante. Gotta. Osteoartrite.
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Capsule da mg 25 e mg 50
La posologia di METACEN deve essere determinata caso per caso secondo la risposta e la tolleranza del malato. Nelle affezioni croniche e' comunque consigliabile iniziare il trattamento a bassi dosaggi ed aumentarli gradatamente fino al conseguimento del risultato clinico. La posologia che ha determinato l'effetto clinico deve essere continuata per 4-6 giorni e successivamente ridotta gradualmente fino alla dose di mantenimento che e' altrettanto individuale. Le indicazioni e lo schema di dosaggio che seguono si riferiscono alla confezione in capsule da mg 25. Per la confezione in capsule da mg 50, piu' comoda ove si debbano utilizzare dosi elevate per lungo tempo, la posologia e' dimezzata.
Artrite reumatoide cronica, spondilite anchilosante, osteoartrite - Posologia iniziale: una capsula da mg 25 2-3 volte al giorno. Se la risposta e' inadeguata si aumenta la posologia fino a 6 capsule al giorno, che e' di solito la dose con cui si ottengono i migliori risultati. Si consiglia di non superare la posologia massima di 6 capsule da mg 25 al giorno.
Artrite reumatoide acuta e attacchi artritici acuti - La posologia efficace e' di solito 6 capsule da mg 25 al giorno.
Gotta - Nell'attacco acuto, iniziare con due capsule da mg 25 ogni 8 ore, fino alla scomparsa di tutti i sintomi soggettivi e obbiettivi. Quando la terapia viene attuata nel periodo fra le crisi, si puo' generalmente prevenire la riapparizione degli attacchi acuti con la somministrazione di una dose ridotta, ad es.: 2 capsule da mg 25 al giorno.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.
SCHEMA DI DOSAGGIO - Capsule da mg 25
| Dose iniziale | Dose successiva | Dose massima | |
| Artrite reumatoide cronica, osteoartrite, spondilite | 2-3 al giorno | 3-4 al giorno | 6 al giorno |
| Artrite reumatoide acuta | 2-4 al giorno | 4-6 al giorno | 6 al giorno |
| Gotta acuta | 2 al giorno | Aumento graduale fino alla scomparsa dei sintomi | |
| Gotta cronica | 2 al giorno | ||
| Affezioni muscolo-scheletriche | 2-4 al giorno | Aumento graduale fino a 6 al giorno | |
N.B. Utilizzando la confezione in capsule da mg 50, la posologia risulta dimezzata.
Capsule da mg 75
Una capsula ogni 12 ore, salvo diverso parere medico.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.
Supposte
La posologia di Metacen deve essere determinata caso per caso secondo la risposta e la tolleranza del malato. Nel caso si desideri completare il trattamento orale con quello rettale, il dosaggio totale per le due vie di somministrazione non deve superare i 200 mg giornalieri.
Nella terapia unicamente rettale e' consigliabile la somministrazione di una supposta di Metacen 100 la sera prima di coricarsi, eventualmente accompagnata da un'altra supposta la mattina seguente; oppure una supposta di Metacen 50 tre o quattro volte al giorno.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Bambini al di sotto di 14 anni di età. Gravidanza e allattamento. Soggetti con ulcera peptica o lesioni ulcerative gastrointestinali in fase attiva o con storia di lesioni ulcerative gastrointestinali ricorrenti. Ipersensibilità già nota verso l'acido acetilsalicilico e l'indometacina. Epilessia. Parkinsonismo.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Poiche' il prodotto e' caratterizzato da elevata attività e da variabilità della sua tendenza a provocare effetti collaterali e' raccomandabile: 1) adottare per ciascun paziente il dosaggio attivo piu' basso poiche' l'aumento del dosaggio tende a elevare l'incidenza degli effetti collaterali; 2) per poter evitare reazioni secondarie gravi ed irreversibili, che ogni trattamento sia condotto sotto stretto controllo medico specialmente nei soggetti anziani nei quali l'incidenza di tali reazioni appare maggiore; 3) particolare attenzione deve essere posta nel rilevare quanto piu' precocemente possibile le eventuali reazioni gastrointestinali, oculari e nervose al medicamento onde potere stabilire, altrettanto precocemente, sulla base della gravità delle reazioni stesse e del rapporto rischio-beneficio, se sia opportuno interrompere il trattamento o proseguirlo, se necessario, con un dosaggio ridotto. Comunque, in caso di emorragia, il trattamento deve essere interrotto. Poiche' le reazioni oculari possono essere asintomatiche, e' desiderabile che nei soggetti trattati per periodi di tempo prolungati vengano effettuati periodici esami oftalmologici. L'indometacina puo' mascherare infezioni eventualmente presenti e misconosciute già all'inizio del trattamento o intervenute nel corso di quest'ultimo.
Durante il trattamento, specie se prolungato, effettuare periodici controlli della funzionalità epatica e della crasi ematica.
I pazienti devono essere avvertiti di attenersi scrupolosamente al dosaggio prescritto dal medico onde evitare gravi reazioni secondarie che potrebbero verificarsi in caso di aumento del dosaggio suddetto.
Le reazioni secondarie a carico dell'apparato gastro-intestinale possono essere ridotte somministrando il farmaco immediatamente dopo i pasti, con il cibo e con preparati antiacidi.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Indometacina + acido acetilsalicilico: 1. aumentata tossicità gastrica di entrambi i farmaci; 2. inibita escrezione dell'acido acetilsalicilico.
Indometacina + antiacidi: rallentato assorbimento intestinale dell'indometacina.
Indometacina + anticoagulanti orali: aumentata attività degli anticoagulanti per spiazzamento dai legami proteici.
Indometacina + calcitonina: ridotta diuresi e natriuresi indotta dalla calcitonina.
Indometacina + corticosteroidi: aumentata tossicità gastrica.
Indometacina + fenilbutazone: aumentata gastrolesività.
Indometacina + furosemide: ridotta azione della furosemide.
Indometacina + probenecid: aumentato effetto dell'indometacina.
Indometacina + proglumide: migliorata tolleranza gastrica all'indometacina.
Indometacina + sulfamidici: aumentati livelli ematici dei sulfamidici.
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
Non somministrare in caso di gravidanza accertata o presunta e durante l'allattamento.
04.7 Effetti sulla capacitą di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Poiche' l'indometacina, in alcuni pazienti, puo' determinare senso di stordimento, vertigini e cefalea, di cio' devono essere avvertiti coloro che potrebbero condurre veicoli di qualsiasi tipo o attendere ad operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
A carico dell'apparato gastro-intestinale: gastroenterorragie ed ulcerazioni dell'apparato gastro-enterico, compreso l'esofago, talora gravi con perforazione, raramente con ostruzione e stenosi, eccezionalmente fatali. Alcune di queste reazioni possono comparire quali aggravamenti di lesioni preesistenti. Nausea, vomito, anoressia, diarrea, dolori addominali e gastrite che puo' permanere anche dopo l'interruzione del trattamento; a carico dell'occhio: disturbi della visione, depositi a carico della cornea e disturbi retinici sono stati riferiti a seguito di trattamenti prolungati di soggetti con artrite reumatoide, sebbene analoghe reazioni siano state descritte in pazienti con la stessa affezione, non trattati con indometacina; a carico del fegato: raramente sono stati riferiti casi di epatite con ittero; eccezionalmente sono stati descritti casi fatali; a carico del sangue: in casi isolati sono state descritte anemia aplastica e emolitica, agranulocitosi, leucopenia e porpora trombocitopenica. E' necessario tenere presente che un grado anche modesto di anemia puo' conseguire a piccole e ripetute emorragie gastro-intestinali manifeste o inapparenti; a carico del sistema nervoso: disturbi psichici con depressione mentale, confusione, cefalea talora grave e persistente (che deve consigliare l'interruzione del trattamento se resistente alla riduzione del dosaggio), vertigini, stordimento; disturbi dell'udito, ronzii; reazioni allergiche: con eruzioni cutanee, orticaria, angioedema, porpora, dispnea ed asma.
Altre: edema, ipertensione, ematuria, iperglicemia, glicosuria, epistassi, perdite emorragiche vaginali.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
In caso di ingestione recente si deve ricorrere a lavanda gastrica, altrimenti praticare le comuni terapie di sostegno.
Il paziente deve essere seguito per diversi giorni per sorvegliare l'eventuale comparsa di ulcerazioni o emorragie gastrointestinali; puo' essere utile la somministrazione di antiacidi.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Proprietą farmacodinamiche - [Vedi Indice]
L'indometacina e' un antiflogistico non steroideo dotato di potente attività antiinfiammatoria, analgesica e antipiretica. L'attività antiinfiammatoria si esplica mediante il seguente meccanismo: stabilizzazione delle membrane cellulari e in particolare delle membrane lisosomiali; inibizione della formazione della bradichinina da parte dei precursori e blocco dell'azione algogena della bradichinina sui recettori del dolore; blocco della sintesi delle prostaglandine; blocco della trasmissione degli stimoli dolorosi a livello delle connessioni nervose. In particolare, l'indometacina: inibisce il granuloma infiammatorio da corpo estraneo piu' del cortisolo, dell'acido flufenamico e del fenilbutazone; inibisce l'edema da carragenina piu' di altri farmaci antiinfiammatori: indometacina > ac. flufenamico > idrocortisone > ac. mefenamico > fenilbutazone > ac. acetilsalicilico. A differenza di altri antiflogistici, l'indometacina esplica potente azione antiinfiammatoria nei confronti dei cristalli di urato di sodio iniettati nell'articolazione. La sua azione antiflogistica si esplica anche nel ratto surrenectomizzato: cio' significa che questa azione non e' mediata dai corticosteroidi. L'attività antipiretica e' stata saggiata su diverse specie animali e nell'uomo con risultati sempre positivi ma variabili da specie a specie. L'attività analgesica e' stata saggiata mediante sperimentazioni in doppio cieco nell'uomo rilevando tra l'altro la proprietà analgesica nei confronti del dolore di natura ischemica. Praticamente si puo' dire che, qualitativamente, l'analgesia da indometacina e' analoga a quella dei salicilici. Metacen, a differenza degli steroidi, non deprime l'attività surrenalica, non diminuisce la resistenza alle infezioni ne' presenta problemi di assuefazione. In molti pazienti sottoposti a trattamento con corticosteroidi permette di ridurre la posologia e talora anche di sostituirli integralmente.
05.2 Proprietą farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Somministrazione di indometacina per via orale e rettale. Il tempo di comparsa in circolo dell'indometacina per entrambe le vie di somministrazione e' assai breve: talvolta già dopo un'ora dalla somministrazione si ottengono livelli ematici efficaci ed i valori massimi dopo 2 ore. La somministrazione orale dà maggiori concentrazioni ematiche: cio' vuol dire che per questa via l'indometacina e' quasi totalmente assorbita. Per via rettale si hanno concentrazioni ematiche alla 2a ora pari a circa il 70% di quelle ottenute per via orale; per via rettale si hanno pero' delle concentrazioni ematiche piu' costanti nel tempo; mentre per via orale il farmaco viene rapidamente assorbito ma scompare quasi altrettanto rapidamente dal sangue, l'indometacina somministrata per via rettale viene assorbita piu' lentamente ma piu' regolarmente. Con la via rettale si ha insomma una specie di "effetto deposito". Circa il 90% della dose viene escreta in 24-48 ore, i 2/3 vengono eliminati sotto forma di glucuronidi per via urinaria, il resto con le feci come indometacina libera. Di rilievo e' l'osservazione che nell'uomo, dopo somministrazione orale, il farmaco passa attraverso la capsula articolare.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Tossicità acuta:
DL50 (topo per os): 12 mg/kg
DL50 (ratto per os): 25 mg/kg.
Tossicità subacuta e cronica: esperienze condotte su molte specie animali hanno dimostrato che il principale fenomeno tossico e' quello comune agli altri antiinfiammatori non steroidei cioe' l'ulcerazione del tubo gastro-enterico. Si rileva peraltro che la dose necessaria a produrre l'effetto ulcerogeno e' maggiore di quella necessaria a inibire la formazione dei granulomi infiammatori.
Tossicità fetale. Le indagini effettuate allo scopo dimostrano che l'indometacina oltrepassa la barriera placentare.
Peraltro non si sono mai evidenziati fenomeni negativi sullo sviluppo fetale o sul ciclo riproduttivo.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Capsule da 25 mg e 50 mg: Magnesio trisilicato, Alluminio idrossido gel secco, Talco, Sodio amido glicolato, Magnesio stearato, Silice colloidale idrata, Gelatina, Biossido di titanio E 171, Ossido di ferro E 172.
Capsule da 75 mg: Saccarosio, Amido, Lattosio, Polivinilpirrolidone, Gomma lacca decerata, Acido stearico, Acetoftalato di cellulosa, Polimeri metacrilici, Biossido di titanio E 171, Ossido di ferro giallo E 172, Gelatina.
Supposte: METACEN 50: Macrogol 4000, Macrogol 6000, Glicerolo, Acqua depurata, Sodio cloruro, Butilidrossianisolo, Acido etilendiammino tetracetico.
METACEN 100: Macrogol 4000, Macrogol 6000, Acqua depurata, Glicerolo, Butilidrossianisolo, Acido etilendiammino tetracetico.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non note.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Capsule: 5 anni.
Supposte: 3 anni.
Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
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Il prodotto va conservato alle normali condizioni ambientali.
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Capsule: confezione interna: blister in accoppiato PVC/Al. Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.
Supposte: confezione interna: alveoli in accoppiato PVC/PE. Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.
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Confezioni
astuccio di 25 capsule da 25 mg
astuccio di 20 capsule da 50 mg
astuccio di 20 capsule da 75 mg
astuccio di 10 supposte da 50 mg
astuccio di 10 supposte da 100 mg
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PROMEDICA S.r.l., Via Palermo 26/A – 43100 Parma
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
25 capsule 25 mg: 020873016
20 capsule 50 mg: 020873028
20 capsule 75 mg: 020873079
10 supposte 50 mg: 020873055
10 supposte 100 mg: 020873042
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Specialità medicinale soggetta a prescrizione medica.
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Capsule 25 mg e 50 mg: 03/07/1967
Capsule 75 mg: 09/07/1982
Supposte 50 e 100 mg: 05/11/1968
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Non pertinente.
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Maggio 2001