Infezioni complicate e semplici del rene e delle vie genito-urinarie. Il Picillin si dimostra particolarmente efficace in conseguenza delle elevate concentrazioni di farmaco attivo raggiunte nelle urine, sia per somministrazione intramuscolare che per somministrazione endovenosa.Infezioni acute e croniche delle vie respiratorie e infezioni pleuro-polmonari quali empiema, polmonite ed ascesso polmonare.Infezioni sistemiche gravi e setticemie.Infezioni della cute e dei tessuti molli.Infezioni della cavità addominale quali peritonite ed ascesso (tipicamente derivanti da microorganismi anaerobi, normali ospiti dell'appartato gastro-enterico).Infezioni ginecologiche quali endometrite, infiammazione pelvica, ascesso pelvico e salpingite.Profilassi peri-operatoria.
- [Vedi Indice]
Il Picillin può essere somministrato sia per via intramuscolare che per via endovenosa, diretta o in fleboclisi.La fiala di solvente con lidocaina acclusa alla confezione va impiegata solo per la somministrazione intramuscolare.
Per la somministrazione endovenosa diretta (iniettare in un periodo di 3-5 minuti) utilizzare acqua bidistillata sterile: almeno 4 ml per Picillin flacone da 1 grammo e 8 ml per Picillin flacone da 2 grammi.
Dopo aver introdotto il solvente adatto, agitare energicamente il flaconcino per 2-3 minuti fino ad ottenere una completa soluzione del contenuto.
Qualora si adotti la somministrazione per fleboclisi (durata di 30 minuti) preparare il prodotto come per la somministrazione endovenosa diretta ed aggiungerlo ad almeno 50 ml della soluzione da infondere.
Per l'infusione possono essere utilizzati i seguenti diluenti: destrano al 6% in soluzione fisiologica, destrosio al 30 % in acqua, ringerlattato, destrosio al 5 % in soluzione fisiologica, mannitolo al 20%, soluzione fisiologica con 40 mEq di KCl in aggiunta, destrosio al 5% con 40 mEq di KCl in aggiunta, destrosio al 5 % in soluzione fisiologica con 40 mEq di KCl in aggiunta, Ringer, Ringer con 40 mEq di KCl in aggiunta, ringerlattato con 40 mEq di KCl in aggiunta, destrosio al 5 % in soluzione fisiologica con 40 mEq di KCl e 30 mEq di NaHCO3 in aggiunta, ringerlattato con 40 mEq di KCl e 30 mEq di NaHCO3 in aggiunta.
Non utilizzare soluzioni contenenti esclusivamente sodio bicarbonato.
In genere nella soluzione di Picillin non vanno disciolti altri principi attivi salvo nei casi di accertata compatibilità.
In particolare gli antibiotici aminoglucosidici non sono compatibili con la piperacillina, per cui in caso di terapia associata vanno iniettati separatamente.
Somministrazione intramuscolare
Orientativamente può venire adottato il seguente schema:
| Età | Dose singola | Frequenza di somministrazione |
| Adulti | 2 g (1 flacone) | 2 volte al dì |
| Bambini - età superiore a 6 anni | 1 g (1 flacone) | 2 vol te al dì |
| - età inferiore a 6 anni | 0,5 g (1 /2 flac. 1 g) | 2 volte al dì |
Somministrazione endovenosa
Il Picillin può essere somministrato per via diretta e per fleboclisi.
Per gli adulti vengono consigliati i seguenti dosaggi a seconda dell'affezione da trattare:
setticemie, infezioni apparato respiratorio, infezioni addominali e pelviche, infezioni della pelle e dei tessuti molli: 200-300 mg/kg/die (fino a 24 g nelle 24 ore) suddivisi in più somministrazioni; tali dosaggi sono resi possibili dall'elevato indice terapeutico del farmaco.infezioni complicate delle vie urinarie: 150-200 mg/kg/die, suddivisi in più somministrazioni.
Per i bambini vengono consigliati i seguenti dosaggi a seconda dell'affezione da trattare:
infezioni delle vie urinarie: 100-200 mg/kg/die suddivisi in più somministrazioni.infezioni interessanti l'apparato respiratorio (polmoniti, bronchiti, broncopolmoniti, empiemi), infezioni della pelle e dei tessuti molli, infezioni epato-biliari: 100-300 mg/kg/ die suddivisi in più somministrazioni.stati infettivi molto gravi (setticemie, infezioni del S.N.C.): 300 mg/kg/die suddivisi in più somministrazioni.
In caso di insufficienza renale grave la posologia andrà adeguata in funzione della clearance della creatinina. La durata del trattamento deve essere regolata in base alla gravità dell'infezione nonché al decorso clinico e batteriologico.
In linea di massima il trattamento deve essere proseguito per almeno 3 giorni dopo lo sfebbramento o la scomparsa dei sintomi clinici.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità già nota alle penicilline ed alle cefalosporine. Ipersensibilità alla lidocaina (solvente intramuscolare).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
In caso di insufficienza renale grave, poiché il farmaco viene eliminato principalmente per via renale, le posologie saranno ridotte in funzione della clearance della creatinina.La piperacillina sodica non offre particolari vantaggi nelle infezioni da germi sensibili alla penicillina G né è attiva sugli stafilococchi penicillinasi-produttori e quindi scarsamente sensibili alla penicillina.
Reazioni di ipersensibilità e di fenomeni anafilattici gravi sono state riportate per lo più a seguito di impiego parenterale di penicillina, molto raramente a seguito di impiego orale.
L'insorgenza di tali reazioni è, comunque, più frequente in soggetti con anamnesi di ipersensibilità verso allergeni multipli, di asma, febbre da fieno ed orticaria.
È possibile allergia crociata con penicillina G, penicilline semisintetiche e cefalosporine.
Prima di iniziare una terapia con una penicillina è necessaria una anamnesi accurata. In caso di reazione allergica si deve interrompere la terapia ed istituire un trattamento idoneo (amine vasopressorie, antistaminici, corticosteroidi) o, in presenza di shock anafilattico, un immediato trattamento con adrenalina od altre opportune misure di emergenza.
L'uso prolungato di penicilline, così come di altri antibiotici, può favorire lo sviluppo di microrganismi non sensibili, inclusi funghi, che richiede l'adozione di adeguate misure terapeutiche.
Durante i trattamenti prolungati, con dosi elevate, sono raccomandabili controlli periodici della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.
Picillin è un composto monosodico contenente approssimativamente 45,5 mg di sodio per grammo, ciò va tenuto presente nel trattamento di pazienti sottoposti a restrizione nell'assunzione di sale.
Non impiegare per uso oftalmico topico le soluzioni di piperacillina sodica iniettabile.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
L'associazione con aminoglucosidici ha evidenziato l'attività sinergica su ceppi di Pseudomonas, Serratia, Klebsiella, Proteus indolo-positivo, Providencia e Staphylococcus.L'associazione con cefalosporine può risultare sinergica, additiva o antagonistica in funzione del tipo di cefalosporina e/o del microrganismo saggiato. L'associazione di piperacillina con oxacillina o flucloxacillina ha un effetto sinergico o additivo. Il vantaggio di tali associazioni è quello di fornire uno spettro che comprende Gram-negativi e Gram-positivi, compresi gli stafilococchi produttori di penicillinasi.
04.5 Interazioni con probenecid: 1 g di probenecid per os aumenta del 30% sia il picco sierico che l'emivita terminale, mentre diminuisce il volume di distribuzione apparente del 20% e la clearance renale del 40%.
04.5 Interazioni con tests di laboratorio: come con le altre b-lattamine, la piperacillina può dar luogo a false positività del test di Coombs.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità sotto il diretto controllo del Medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Il prodotto non interferisce sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Le reazioni secondarie dovute a piperacillina sodica sono rare ed abitualmente di leggera o moderata entità. I sintomi segnalati con maggior frequenza sono orticaria e rash cutaneo di natura generalmente transitoria. Nausea, diarrea, brividi, cefalea e vertigini sono infrequenti.È possibile la comparsa di reazioni anafilattiche da piperacillina ed altri gravi fenomeni allergici come per le altre penicilline. Eccezionali e di incerto significato le variazioni del tasso delle transaminasi; altrettanto infrequenti anemia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia, leucopenia ed agranulocitosi, di norma reversibili con l'interruzione della terapia e ritenute, anche esse, espressione di ipersensibilità.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Non si conoscono segni di sovradosaggio da piperacillina sodica.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
- [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Picillin è un antibiotico iniettabile avente quale principio attivo una penicillina semisintetica, la piperacillina sodica, caratterizzata da ampio spettro di azione battericida.Chimicamente la piperacillina è una dicheto-piperazina carbonil penicillina. Il Picillin è un antibiotico battericida con ampio spettro d'azione che si estende sia ai Gram-positivi che ai Gram-negativi, anaerobi inclusi.
Si sono dimostrati sensibili in vitro alla piperacillina sodica i seguenti microorganismi:
Gram-positivi: Streptococchi, Pneumococchi, Enterococchi e stafilococchi (non produttori di penicillinasi).
Gram-negativi: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Serratia, Citrobacter, Proteus indolo-negativo ed indolo-positivo, Shigella, Salmonella, Pseudomonas, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
Anaerobi: Bacteroides (incluso Bacteroides fragilis), Clostridium, Fusobacterium, Peptococcus, Veillonella.
L'attività battericida della piperacillina non risente né della presenza del siero, né della composizione e pH del mezzo.
Molti ceppi considerati resistenti ad ampicillina, carbenicillina, cefalotina e gentamicina risultano sensibili alla piperacillina.
In vitro la piperacillina mostra sinergismo con gli aminoglicosidi.
Per la identificazione e lo studio della sensibilità dei patogeni alla piperacillina sodica sono disponibili dischetti contenenti 100 mcg di principio attivo. Adottando per l'antibiogramma la metodica di Kirby-Bauer tutti i microrganismi aerobi, con esclusione di Stafilococco, Haemophilus e Neisseria, vengono considerati sensibili, a sensibilità intermedia, resistenti quando gli aloni di inibizione sono rispettivamente:
³18 mm, compresi tra 14 e 17 mm, £ 13 mm.Per stafilococchi, Haemophilus e Neisseria, un alone di inibizione ³29 mm indica sensibilità alla piperacillina.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Il Picillin può essere somministrato sia per via intramuscolare che per via endovenosa. I picchi serici vengono raggiunti entro un tempo di 30 minuti dopo l'iniezione intramuscolare ed immediatamente dopo somministrazione endovenosa o infusione. Il Picillin non viene metabolizzato nell'organismo e viene eliminato rapidamente in forma attiva dal rene, sia per filtrazione glomerulare, sia per secrezione tubulare. Elevato è il recupero urinario. L'entità del legame con le proteine del siero è bassa (16%); una larga quota dell'antibiotico, pertanto, è immediatamente disponibile a diffondere dal sangue ai tessuti ed a svolgere una pronta azione antibatterica. Nell'uomo, infatti, la piperacillina si distribuisce ampiamente nei tessuti e nei liquidi organici con particolare riguardo alla bile.L'emivita sierica oscilla tra 36 e 72 minuti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La DL50 è compresa tra 2,26 e maggiore di 10 g/kg a seconda della specie animale e della via di somministrazione; la piperacillina si è dimostrata priva di effetti teratogeni e non ha influenzato la fertilità negli animali testati.
- [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Lidocaina HCl, acqua p.p.i.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Incompatibilità fisiche e chimiche: la piperacillina non va mescolata in siringa o nel flacone di infusione con 5-fluoro-uracile e aminoglicosidi a causa dei processi di inattivazione a carico di questi ultimi.06.2 Incompatibilità al momento dell'aggiunta alle comuni soluzioni per infusione: non utilizzare soluzioni contenti esclusivamente sodio bicarbonato, soluzioni con pH superiore a 8,5 o inferiore a 4,5.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Anni due a confezionamento integro, correttamente conservato.
- [Vedi Indice]
Il prodotto va conservato alla normale temperatura ambiente (21-25 °C).Stabilità delle soluzioni dopo ricostituzione- Dopo ricostituzione le soluzioni si mantengono inalterate per 24 ore a temperatura ambiente e per 72 ore se conservate in frigorifero.
Dopo ricostituzione le soluzioni per infusione endovenosa si mantengono inalterate per almeno 24 ore sia a temperatura ambiente (25 °C) sia se conservate in frigorifero (4 °C).
Stabilità in funzione del pH- La piperacillina è stabile in soluzioni a pH compreso tra 4,5 e 8,5.
- [Vedi Indice]
Flaconcini con fiale solventi di vetro.Flaconcino da 1 g + fiala solvente da 2 ml, soluzione lidocaina 0,5% per uso i.m.
Flaconcino da 2 g + fiala solvente da 4 ml, soluzione lidocaina 0,5% per uso i.m.
. - [Vedi Indice]
Nessuna.
- [Vedi Indice]
LABORATORIO FARMACEUTICO C.T. S.r.L.Strada Solaro, 75/77 - 18038 Sanremo (IM)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Picillin g 1 AIC n. 025671025Picillin g 2 AIC n. 025671049
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi solo dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
19/06/1987 Rinnovo: 01/06/2000.
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non appartenente.
12.0 - [Vedi Indice]
24/02/1995