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La frequenza delle instillazioni dipende dalla risposta del paziente e può variare da 1 a 2 gocce, da due a quattro volte al giorno, secondo il parere del Medico.Se si somministra due volte al giorno, è consigliabile effettuare l'instillazione al mattino ed alla sera.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Glaucoma ad angolo chiuso. Ipersensibilità ad uno dei componenti il prodotto.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Il prodotto contiene sodio bisolfito che può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.Avvertenze
Pilodren deve essere usato con cautela nei casi di glaucoma non identificato e nei pazienti affetti da ipertensione arteriosa.
È particolarmente importante la sorveglianza del Medico all'inizio della terapia. Ciò allo scopo di poter riscontrare tempestivamente l'insorgenza di segni di intolleranza, quali eventuali irritazioni oculari o cefalee.
Tenere fuori dalla portata dei bambini .
Il prodotto non deve essere usato oltre 30 giorni dopo la prima apertura del contenitore.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
L'accomodazione pilocarpinica può essere dissociata dall'effetto della pilocarpina sul deflusso utilizzando l'atropina, le cui azioni temporanee su questi fenomeni sono differenti.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Nelle donne in stato di gravidanza o di allattamento il prodotto va somministrato in caso di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del Medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
La miosi generalmente causa difficoltà di adattamento al buio pertanto devono essere prese precauzioni nella guida notturna e nello svolgimento di attività pericolose in condizioni di scarsa illuminazione.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
La prolungata somministrazione topica di Pilodren può determinare l'insorgenza di allergie da contatto e di pigmentazione della cornea e della congiuntiva palpebrale.In via del tutto eccezionale possono comparire dei fenomeni secondari sistemici, quali ipertensione arteriosa, cefalea, cardiopalmo, tachicardia, extrasistolia, astenia e visione confusa. Si tratta di manifestazioni che raramente raggiungono intensità tale da obbligare alla sospensione del trattamento.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Tenendo conto della via di somministrazione (topica oculare) è difficile che si verifichino casi di surdosaggio. Tuttavia nel caso che questo dovesse accadere eliminare l'eccesso di farmaco con un lavaggio dell'occhio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
La pilocarpina - è un farmaco parasimpaticomimetico ad azione diretta. Facilita il deflusso dell'umor acqueo agendo da ipotonizzante sulla pressione endoculare. La sua azione è direttamente proporzionale al dosaggio nel range di concentrazione compreso tra lo 0,5% ed il 4% e si protrae dopo instillazione oculare, per un periodo di 4-8 ore. Svolge azione miotica per la sua attività sul muscolo iridociliare ed è ben tollerata localmente. Rari sono i fenomeni sistemici dovuti a iperdosaggio nei casi di trattamento di glaucoma acuto.L'adrenalina bitartrato - è la forma farmaceutica generalmente usata per la preparazione di soluzioni ad uso terapeutico a base di adrenalina di cui possiede le proprietà farmacologiche.
In seguito ad instillazione topica nel sacco congiuntivale, l'adrenalina causa una diminuzione della pressione intraoculare dovuta primariamente all'effetto sul recettore beta-simpatico che comporta la riduzione umorale del corpo ciliare. A questo effetto sul recettore beta-simpatico, si aggiunge l'effetto sul recettore alfa-simpatico che determina l'aumento della fuoriuscita dalla cavità oculare dell'umore acqueo già formato.
In seguito a sperimentazione sull'uomo e sull'animale, si è verificato che l'adrenalina, se somministrata per via topica, produce una modesta midriasi. Questa proprietà fa si che l'adrenalina, usata in associazione con la pilocarpina, non solo esalti l'efficacia d'azione di quest'ultima per quanto riguarda la tensione endoculare, ma ne antagonizzi in parte l'effetto miotico.
Tossicologia
I valori medi di DL50 dei principi attivi di Pilodren Collirio testati sia singolarmente che in associazione nel rapporto previsto per il collirio sono:
| Pilocarpina cloridrato | Adrenalina bitartrato | Associazione P/A 3:0,9 | |
| topo maschio | 12,0 mg/kg | 7.2 mg/kg | 18.7 mg/kg |
| topo femmina | 125,7 mg/kg | 15,4 mg/kg | 15,9 mg/kg |
| ratto maschio | 154,8 mg/kg | 3,6 mg/kg | 11,8 mg/kg |
| ratto femmina | 329,2 mg/kg | 2,3 mg/kg | 10,6 mg/kg |
La somministrazione nel sacco congiuntivale dell'associazione pilocarpina-adrenalina non ha provocato nessun effetto collaterale sistemico di rilievo e a livello oculare non si sono evidenziati segni di intolleranza o di allergia.
Farmacocinetica
La natura della pilocarpina è tale che il farmaco può facilmente passare attraverso le membrane biologiche, di conseguenza nell'occhio si ha un rapido assorbimento del farmaco nella cornea e successiva diffusione nell'umore acqueo e nell'iride.
La emivita della pilocarpina è compresa tra i 20 minuti e le 2 ore. Una volta entrata in camera anteriore essa viene rimossa attraverso una serie di vie: il flusso dell'umore acqueo e il sistema vascolare (in quantità trascurabile).
In seguito a somministrazione topica, l'adrenalina penetra rapidamente all'interno dell'occhio attraverso la cornea dove viene metabolizzata molto lentamente. Gli effetti di una singola instillazione, infatti, durano da molte ore a più di un giorno.
La molecola non degradata e i suoi metaboliti vengono eliminati attraverso la via di deflusso dell'umore acqueo e successivamente immessi nel normale circolo venoso.
L'adrenalina è generalmente ben tollerata quando somministrata per via topica anche per periodi prolungati (fino a 5 anni).
Infatti non si sono riscontrati fenomeni dovuti alla tossicità del prodotto ad eccezione di rari casi di cefalea, che per altro scompare continuando il trattamento, iperemia e modesti fenomeni allergici a livello delle rime palpebrali.
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
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05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non sono note.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
24 mesi.
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Non conservare al di sopra dei 30 °C.
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Flacone in plastica con contagocce da 10 ml
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FARMILA Farmaceutici Milano S.p.A.Via Enrico Fermi, 50 - 20019 Settimo Milanese (MI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 023686013 - Gennaio 1979
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Vendita su presentazione di ricetta medica ripetibile.
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y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non pertinente.
12.0 - [Vedi Indice]
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