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Il dosaggio abituale nell'adulto è di 20-35 mg/kg di peso corporeo al giorno, in unica dose o in dosi refratte (fino ad un massimo di 3 g al giorno). L'uso del preparato nell'ambito della polichemioterapia non modifica i dosaggi abituali degli altri farmaci antitubercolari.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Stati di grave sofferenza epatica.Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Porfiria. Gravidanza accertata o presunta.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Il prodotto va usato solo quando è possibile un attento e giornaliero controllo del paziente. Tests di funzionalità epatica (in particolare la determinazione delle transaminasi) vanno effettuati prima di iniziare il trattamento ed ogni 2-4 settimane nel corso della terapia. La somministrazione del farmaco va sospesa ai primi segni di lesione epatocellulare. Anche l'uricemia va effettuata frequentemente: se l'iperuricemia si accompagna a gotta acuta od artrite, il trattamento va interrotto. Il preparato va usato con cautela in soggetti con insufficienza renale, con anamnesi di episodi di gotta o con diabete mellito. La sicurezza e il dosaggio della pirazinamide nell'età pediatrica non sono state stabilite.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Non sono state segnalate interazioni con altri farmaci.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Vedi punto "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non sono mai stati segnalati effetti imputabili alla somministrazione del farmaco.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Il più frequente effetto collaterale è una reazione epatica che può variare da una anomalia asintomatica della funzionalità epatica, svelabile solo con test di laboratorio, fino all'epatite con o senza ittero. Segnalati inoltre rari casi di atrofia giallo-acuta progressiva fulminante. La pirazinamide inibisce l'escrezione renale degli urati, determinando frequentemente iperuricemia. Questo è in genere asintomatico, ma in alcuni soggetti può determinare gotta acuta. Altre reazioni riportate sono: rash maculopapulare, artralgia, febbre, acne, porfiria, disuria, fotosensibilità e disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, anoressia, aggravamento di ulcera peptica). Inoltre, raramente segnalati, trombocitopenia ed anemia sideroblastica.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Non sono state segnalate fino ad oggi sindromi da iperdosaggio del farmaco.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
- [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
La pirazinamide, o amide dell'acido pirazinoico, assomiglia strutturalmente alla nicotinamide; possiede, sia in vitro che in vivo, in ambiente acido, entrambe le azioni antibatteriche indispensabili per la terapia antitubercolare, cioè azione battericida e sterilizzante contro il Mycobacterium tuberculosis. La sua azione è efficace anche contro bacilli resistenti ad altri antimicobatterici. L'azione sterilizzante si esplica soprattutto su quella popolazione batterica che ha una bassa e irregolare velocità di replicazione e che è quindi poco sensibile all'isoniazide.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
La pirazinamide, somministrata per via orale nel coniglio, nel cane e nell'uomo viene assorbita dal tratto gastrointestinale e non contrae alcun legame con le proteine plasmatiche. Le concentrazioni plasmatiche di pirazinamide ed acido pirazinoico 12-15 h dopo la somministrazione dell'antitubercolare (1-3 g/animale oppure 20-35 mg/kg) sono dell'ordine di 15-40 mg/ml. La sua emivita è di circa 9-10 h. La pirazinamide come tale è escreta solo in minima quantità con le urine. I principali metaboliti della pirazinamide sono l'acido pirazinoico e l'acido 5-idrossi-pirazinoico. Nelle urine, viceversa, si trovano in concentrazioni diverse volte superiori a quelle della pirazinamide i suoi due principali metaboliti. La pirazinamide, filtrata come tale dai reni, viene riassorbita, mentre l'acido pirazinoico non viene più riassorbito. L'escrezione urinaria cumulativa nelle 24 h è pari solo al 40% della dose somministrata. L'escrezione fecale dell'antitubercolare, inoltre, è praticamente nulla.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
È stato dimostrato che:DL50 nel topo - i.p. è di 2500 mg/kg - per os è di 2730 mg/kg DL50 nel ratto - i.v. è di 2350 mg/kg - per os è di 3800 mg/kg.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Cellulosa microgranulare, polivinilpirrolidone, talco, acido stearico, amido di mais.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Validità: 5 anni.
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La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
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Astuccio contenente 50 compresse in blister ambrati di materiale plastico accoppiato PVC/Al.
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BRACCO S.p.A.Via E. Folli, 50 - Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 010800011
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
25/01/1956 - 01/06/2000
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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12.0 - [Vedi Indice]
Giugno 2000