- [Vedi Indice]
Somministrazione orale Seloken si somministra alle dosi di 50-100 mg una o più volte al giorno e per un periodo di tempo che verrà stabilito dal medico curante sulla base della diagnosi e della risposta al farmaco da parte del paziente. Orientativamente si consigliano: Ipertensione: 1-2 compresse al giorno in 1-2 somministrazioni.
- Angina pectoris: 1-3 compresse al giorno in 2-3 somministrazioni.
- Aritmie cardiache: 1-2 compresse al giorno in 2-3 somministrazioni.
- Ipertiroidismo: 1,5-2 compresse al giorno in 3-4 somministrazioni.
- Infarto: 2 compresse al giorno in 2 somministrazioni.
Somministrazione endovenosa
- Aritmie cardiache. Dose iniziale: iniettare lentamente in vena fino a 5 mg (1-2 mg al minuto). L'iniezione può essere ripetuta ad intervalli di 5 minuti fino ad ottenere l'effetto desiderato. Difficilmente dosi superiori a 15 mg determinano un miglioramento dei risultati terapeutici.
- Infarto: il trattamento va iniziato il più precocemente possibile. Iniettare 5 mg in bolo. Se ben tollerata la dose va ripetuta a intervalli di 2 minuti fino a raggiungere il dosaggio complessivo di 15 mg. Dopo un quarto d'ora dalla fine dell'ultima iniezione va intrapresa la terapia per via orale iniziando con 50 mg per 4 volte al giorno per 48 ore, quindi 1 compressa 100 mg per due volte al giorno come terapia di mantenimento. Nei pazienti che non hanno tollerato la dose piena di 15 mg endovena di Seloken si deve intraprendere con cautela la terapia orale, iniziando con un dosaggio inferiore.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Seloken è controindicato nei pazienti con spiccata bradicardia, blocco atrioventricolare di II e III grado, insufficienza cardiaca refrattaria alla terapia digitalica, shock cardiogeno, insufficienza renale grave ed ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Per la sua cardioselettività, Seloken può essere impiegato con prudenza anche in pazienti affetti da malattie ostruttive delle vie respiratorie. In tal caso occorre associare in genere un farmaco beta 2-stimolante e si dovrà adeguare all'inizio della cura la posologia dei broncodilatatori adrenergici somministrati contemporaneamente. Nell'insufficienza cardiaca è indispensabile una sufficiente digitalizzazione del paziente (con eventuale somministrazione accessoria di un diuretico) sia in preparazione che nel corso della terapia con Seloken. Il metoprololo non modifica l'azione della digitale sulla contrattilità del miocardio nell'insufficienza cardiaca. L'impiego dei beta-bloccanti nel paziente diabetico, soprattutto se insulino-dipendente, può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia. Seloken va somministrato con particolare prudenza ai pazienti che presentino acidosi metabolica, poiché il blocco dei beta-recettori può alterare il tono del simpatico, necessario per la conservazione delle funzioni vitali. La sospensione della terapia con Seloken, come quella con tutti gli altri farmaci beta-bloccanti, deve essere attuata gradualmente riducendo la dose di farmaco in 7-10 giorni. Una brusca interruzione del trattamento in corso può determinare infatti, soprattutto nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica, un peggioramento acuto delle condizioni cliniche. In caso di intervento chirurgico in pazienti in terapia con Seloken o che ricevano un beta-bloccante come medicazione pre-anestetica per il suo effetto cardioprottettivo contro lo stress, si sceglierà un anestetico con il minor effetto inotropo negativo. Prima dell'intervento si segnalerà all'anestesista che il paziente è sotto trattamento con un beta-bloccante; qualora fosse necessario interrompere la terapia, l'interruzione sarà possibilmente attuata gradualmente, fino a sospendere le somministrazioni almeno 48 ore prima dell'intervento chirurgico. Dato il rischio di una marcata riduzione della pressione arteriosa, la somministrazione e.v. di Seloken a pazienti con pressione sistolica inferiore a 110 mm Hg, va effettuata con particolare cautela.Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Come tutti i beta-bloccanti, Seloken non va somministrato in associazione a verapamil per evitare la possibilità di bradicardia marcata ed asistolia.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Non avendo ancora acquisito esperienze in proposito, è raccomandabile evitare il trattamento con Seloken sia in gravidanza che durante il periodo di allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non sono segnalati in letteratura effetti di alcun tipo sulla capacità di guida di veicoli o sull'uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Benché Seloken sia di norma ben tollerato occasionalmente, come si è osservato anche con tutti gli altri farmaci beta-bloccanti, possono talvolta manifestarsi, specie all'inizio della cura, disturbi gastroenterici, turbe del sonno, affaticabilità più rapida sotto sforzo e lieve bradicardia. Questi fenomeni di lieve entità, esigono soltanto raramente una riduzione della posologia. In casi isolati è stata osservata sensazione di freddo alle estremità. Con i beta-bloccanti in genere sono state segnalate sindromi nervose centrali con depressione, catatonia, confusione, turbe della memoria. La comparsa occasionale di bradicardia e ipotensione marcata, di porpora trombocitopenica, granulocitopenia, eruzioni eritematose o broncospasmo richiede l'interruzione del trattamento e l'adozione di adeguate misure terapeutiche. Analogamente a quanto si verifica con altri beta-bloccanti, la somministrazione di metoprololo per via endovenosa può provocare una significativa caduta pressoria. Al verificarsi di tale evenienza occorre sospendere il trattamento ed eventualmente istituire una terapia idonea. Ugualmente ci si comporterà in caso di comparsa di eruzioni eritematose, bradicardia o broncospasmo.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Un sovradosaggio di Seloken può provocare bradicardia: come antidoto si può ricorrere al solfato di atropina (1-2 ml e.v.), oppure per bradicardia persistente, ad un beta-stimolante del tipo isoprenalina. Qualora ciò non risultasse sufficiente a riportare il soggetto a livelli pressori soddisfacenti, possono essere impiegati farmaci ad azione ipertensiva, quali il metaraminolo e la noradrenalina ed, eventualmente, il glucagone alla dose di 1-5 (10) mg.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
- [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Seloken (metoprololo tartrato) è un farmaco dotato di un'azione antagonista selettiva nei confronti dei recettori Beta 1 cardiaci, con attività molto debole nei confronti dei recettori Beta 2 bronchiali senza attività simpaticomimetica intrinseca. Bloccando la trasmissione degli stimoli ai recettori Beta 1 cardiaci, Seloken instaura un regime di economia del miocardio, riducendo il consumo di ossigeno e compensando una eventuale insufficiente irrorazione coronarica.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Dagli studi farmacocinetici del metoprololo nel ratto e nel cane, nonché sull'uomo, si può concludere che:si ha un assorbimento gastroenterico del farmaco pressoché completo e rapido;l'emivita plasmatica del metoprololo è compresa fra 3 e 5 ore;la biodisponibilità sistemica nel cane è molto simile a quella dell'uomo e ciò è molto importante ai fini della validità delle prove di tossicità cronica condotte su queste specie di animali;la cinetica di eliminazione non viene influenzata dalla dose e dalla via di somministrazione. Il farmaco ha caratteristiche di lipofilia e pertanto il pattern di distribuzione è simile, qualitativamente, a quello dei farmaci della stessa classe, quali il propranololo e l'alprenololo (ma per un potere lipofilo maggiore, questi si distribuiscono in maniera più pronunciata nel cervello e nei polmoni). Per Seloken è dimostrata l'assenza di accumulo a livello tissutale.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Seloken somministrato ai comuni animali da laboratorio per le vie consigliate in clinica umana e cioè la via orale e la via endovenosa, anche per dosi molte volte superiori a quelle consigliate o comunque raggiungibili nella pratica clinica: a) non ha dimostrato di possedere alcuna tossicità acuta (nel mus musculus e nel ratto) per somministrazione singola, alcuna tossicità subacuta (nel ratto e nel cane) ed alcuna tossicità cronica (nel ratto e nel cane) per somministrazioni ripetute; b) è ben tollerato dalla mucosa gastrica ed enterica e dai tessuti dell'apparato cardiovascolare; c) non determina (nel coniglio e nel ratto), per somministrazioni ripetute, apprezzabili modificazioni dello sviluppo embriofetale né alterazioni della gestazione, né danneggiamenti o fenomeni tossico-letali nella gestante; d) non modifica in maniera significativa il transito intestinale di una sospensione carboniosa nel ratto; e) non determina significativi effeti sul S.N.C.
- [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Compresse - sodio carbossimetilamido; lattosio; silice precipitata; polivinilpirrolidone; magnesio stearato; cellulosa microgranulare.Fiale iniettabili - sodio cloruro; acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Vedi paragrafo "Interazioni".
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
5 anni.
- [Vedi Indice]
Fiale: conservare al riparo dalla luce.
- [Vedi Indice]
Seloken blister 50 compresse.Seloken fiale (scatola di 5 fiale e.v.) 5 mg/5 ml.
DEI FARMACI IN COMMERCIO IN ITALIA
.
- [Vedi Indice]
Vedere punto `
'.
- [Vedi Indice]
ASTRAZENECA S.p.A.Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
Concessionario per la vendita:
Biomedica Foscama S.p.A. - Ferentino (FR)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Seloken 50 compresse AIC n. 023616028Seloken fiale AIC n. 023616055
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Seloken compresse: da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.Seloken e.v.: uso riservato agli ospedali e alle case di cura. Vietata la vendita al pubblico.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Seloken 50 compresse: 23.08.78 / 01/06/00Seloken fiale: 24.08.82 / 01/06/00
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non si pone.
12.0 - [Vedi Indice]
25.10.00