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100-200 mg due volte al giorno, preferibilmente a stomaco pieno. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Allergia od ipersensibilità nota al farmaco o all'acido acetilsalicilico ed altri farmaci antinfiammatori non steroidei a struttura similare. Ulcera gastro-duodenale attiva. Emorragie gastrointestinali in atto. Il preparato è inoltre controindicato durante la gravidanza e l'allattamento e nei bambini.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
In pazienti che assumevano il prodotto sono stati segnalati casi di ulcera peptica e di sanguinamento gastrointestinale. Quando è somministrato a pazienti con storia di malattie del tratto gastrointestinale superiore o inferiore è necessaria un'attenta osservazione del paziente ed il Medico deve valutare i benefici della terapia rispetto ai possibili rischi. Benchè il farmaco sia inibitore della funzione piastrinica meno potente dell'acido acetilsalicilico ed abbia un minore effetto sul tempo di sanguinamento, ha effetto sulla funzionalità delle piastrine per cui i pazienti che abbiano problemi al riguardo debbono essere osservati attentamente durante la terapia. Possono verificarsi alterazioni della funzionalità epatica,in particolare ci può essere elevazione della fosfatasi alcalina. Se si manifesta un'alterazione della funzionalità epatica va seguita fino al ritorno alla norma. In caso di persistenza, la terapia deve essere interrotta.A seguito della segnalazione di alterazioni oculari con farmaci antinfiammatori non steroidei, si raccomanda di effettuare tests oftalmologici ai pazienti che lamentassero disturbi oculari in corso di terapia con il farmaco.
Poiché il farmaco viene eliminato principalmente per via renale, i pazienti con alterazioni significative della funzionalità renale devono essere attentamente seguiti e si deve procedere ad opportuna riduzione della posologia giornaliera per evitare accumulo del farmaco. In qualche paziente in cura con il farmaco si è osservato edema periferico. Pertanto, al pari degli altri antinfiammatori non steroidei, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità cardiaca compromessa, con ipertensione o con altre malattie che predispongono alla ritenzione dei fluidi.
Avvertenze
Non somministrare ai bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Il sulindac non ha mostrato alcuna prova di interazione clinicamente significativa con gli anticoagulanti orali o con gli ipoglicemizzanti orali. Tuttavia è opportuno somministrarlo con cautela nei pazienti in trattamento con queste sostanze. La concomitante somministrazione di sulindac ed acido acetilsalicilico in volontari sani ha ridotto significativamente i livelli plasmatici del metabolita attivo solfuro; quindi l'associazione è sconsigliata. Il sulindac ha mostrato di produrre una modesta riduzione sull'azione uricosurica del probenecid che probabilmente non è significativa nella maggior parte dei casi.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Il prodotto è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Nessuno.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Con maggior frequenza sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati:gastrointestinali: dolore e/o crampi gastrointestinali, dispepsia, nausea, vomito, diarrea, stipsi, flatulenza, anoressia;dermatologici: rash, prurito;a carico del S.N.C.: vertigini, cefalea;altri: tinnito, edema.
Più raramente sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati:
gastrointestinali: gastrite e gastroenterite, ulcera peptica, sanguinamento gastro intestinale; raramente sono stati segnalati casi di emorragia e di perforazione gastrointestinale. Alterazione dei tests di funzionalità epatica; ittero a volte con febbre; colostasi; epatite; pancreatite;dermatologici: stomatite, secchezza e irritazione delle mucose, alopecia, fotosensibilità, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson e dermatite esfoliativa;cardiovascolari: scompenso cardiaco congestizio, specie in pazienti con funzionalità cardiaca compromessa; palpitazioni; ipertensione.ematologici: trombocitopenia, ecchimosi, porpora, leucopenia, agranulocitosi, anemia aplastica, anemia emolitica, aumento del tempo di protrombina in pazienti in trattamento con anticoagulanti orali;genito-urinari: sanguinamento vaginale, compromissione renale inclusa l'insufficienza, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica;psichiatrici: depressione, disturbi psichici (psicosi acuta);a carico del SNC: sonnolenza, insonnia, parestesie, convulsioni, sincope, meningite asettica;a carico degli organi di senso: visione offuscata, ipoacusia, disgeusia.reazioni di ipersensibilità: edema angioneurotico, anafilassi;altri: epistassi.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
In caso di sovradosaggio indurre il vomito o applicare lavanda gastrica
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
Dati farmacologiciAttività antinfiammatoria -È stata valutata comparativamente a quella dell'indometacina in diversi modelli di infiammazione acuta e cronica nel ratto.
Nell'edema da carragenina il Sulen ha manifestato un'efficace azione antiedemigena, di intensità dose-dipendente e comparabile per dosi di 4 e 8 mg/kg a quella di 2 e 4 mg/kg di indometacina, sulla quale tuttavia il farmaco in esame presenta il vantaggio di una tossicità nettamente inferiore.
Nel granuloma da "cotton pellets" il Sulen ha confermato la sua efficacia antinfiammatoria, manifestando, nei confronti dell'indometacina, un rapporto di attività simile a quello rilevato nel precedente modello sperimentale.
Il Sulen si è infine mostrato capace di influenzare favorevolmente l'evoluzione della sindrome artritica da adiuvante di Freund, migliorando la funzionalità degli arti, riducendo l'entità dell'edema degli arti e consentendo un maggior guadagno ponderale; su tutti i parametri in valutazione, l'efficacia di 2 mg/kg/die di Sulen è apparsa superiore a quella di 1 mg/kg/die di indometacina.
Attività analgesica - È stata valutata nel topo in base alla capacità del farmaco di inibire la caratteristica sindrome "dolorosa" provocata dall'iniezione endoperitoneale di p-fenilchinone. Il confronto delle DE50 per via orale del Sulen e dell'indometacina dimostra che l'effetto analgesico del primo è molto vicino a quello del farmaco di confronto.
Attività antipiretica - Nella febbre provocata nel ratto dalla iniezione sottocutanea di lievito di birra, l'effetto antipiretico del Sulen massimo dopo 2 ore ed ancora significativo dopo 7 ore, è risultato a parità di dose (4 mg/kg/os) solo leggermente inferiore a quello dell'indometacina.
Dati tossicologici
Tossicità acuta - È stata studiata nel topo e nel ratto per via orale, come previsto in terapia, ed anche per via endoperitoneale, utilizzando sia la materia prima che il prodotto finito. I risultati ottenuti dimostrano che la tossicità del farmaco è modesta in rapporto alle dosi farmacologicamente attive ed è inoltre sovrapponibile per la materia prima e per il prodotto finito.
Tossicità cronica - È stata studiata con la somministrazione orale di prodotto finito, 6 giorni alla settimana per circa 6 mesi, alle dosi di 20 e 40 mg/kg nel ratto e di 15 e 30 mg/kg nel mini-pig (maiale nano). I controlli effettuati nel corso della prova hanno dimostrato una buona tollerabilità del farmaco alla dose di 20 mg/kg nel ratto e ad entrambe le dosi saggiate nel mini-pig, salvo che per la presenza di modesti aspetti di gastrite iperemica irritativa nei maiali trattati con 30 mg/kg. La dose di 40 mg/kg è invece risultata francamente tossica ed in particolare gastro-lesiva nel ratto, dove ha provocato rallentamento della crescita,con scadimento delle condizioni generali, diminuzione degli eritrociti e dell'ematocrito, aumento dei leucociti con neutrofilia,aumento del peso del fegato e segni autoptici ed istologici di intolleranza gastrointestinale, con presenza di ulcere gastriche e/o duodenali anche di notevole estensione.
Tossicità fetale - È stata studiata somministrando oralmente il farmaco durante il periodo organogenetico dello sviluppo fetale, alle dosi di 20 e 60 mg/kg nel ratto e di 15 e 45 mg/kg nel coniglio. Gli accertamenti condotti durante ed al termine della gravidanza, non hanno evidenziato segni di intolleranza nelle gravide, né reperti indicativi di una sfavorevole influenza del farmaco sullo sviluppo embrio-fetale.
Farmacocinetica
Livelli ematici e tissutali ed escrezione urinaria e fecale.
Le caratteristiche farmacocinetiche del Sulen sono state studiate nel ratto con la somministrazione orale sia di materia prima che di prodotto finito.
I dati ottenuti hanno dimostrato un rapido assorbimento del farmaco, non influenzato apprezzabilmente dalla presenza di eccipienti, che raggiunge nel sangue un massimo di concentrazione dopo un'ora ed è presente in quantità dosabili dopo 6 ore, una sua escrezione prevalentemente per via renale e l'esistenza, avallata dal riscontro di elevate concentrazioni nella parete gastrointestinale, di un importante circolo enteroepatico.
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
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05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna nota finora.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
3 anni.
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Nessuna.
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Blisters di alluminio/PVC da 20 compresse
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LABORATORIO FARMACOLOGICO MILANESE S.r.L.Via Monterosso, 273 - 21042 Caronno Pertusella (VA)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 024107029 - in commercio dal 1981.
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Vendita su presentazione di ricetta medica ripetibile.
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11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
La specialità non è soggetta al DPR n° 309/90.
12.0 - [Vedi Indice]
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